军医进修学院学报
軍醫進脩學院學報
군의진수학원학보
ACADEMIC JOURNAL OF PLA POSTGRADUATE MEDICAL SCHOOL
2012年
4期
382-386
,共5页
刘长滨%徐白萱%张锦明%王瑞民%关志伟%姚树林%田嘉禾
劉長濱%徐白萱%張錦明%王瑞民%關誌偉%姚樹林%田嘉禾
류장빈%서백훤%장금명%왕서민%관지위%요수림%전가화
Morpholino寡核苷%铼-188%生物学标记
Morpholino寡覈苷%錸-188%生物學標記
Morpholino과핵감%래-188%생물학표기
目的 采用治疗性核素铼188(rhenium- 188,188Re)标记Morpholino寡核苷酸,探讨其作为治疗性药物的可能性.方法 以硫乙甘肽(Mercaptoacetyltriglycine,MAG3)作为双功能螯合剂,采用间接标记法,试验不同标记条件对标记率的影响.标记完成后检测生物活性、体外稳定性及正常小白鼠的体内分布.结果 在最佳标记条件下,Morpholino的标记率为65％±12％,纯化后放化纯度＞93％,比活度为(2.37±0.32)MBq/μg.稳定性检测发现,标记物在体外出现再氧化,导致188Re-Morpholino出现解离.加入抗氧化剂抗坏血酸(VitC)后可以显著提高体外稳定性.正常鼠生物分布显示,Morpholinos 主要通过肾脏排泄,甲状腺及胃的摄取明显高于其他器官.结论 以MAG3作螯合剂,188Re可以成功标记Morpholino寡核苷酸；188Re-Morpholino标记物体外稳定性较差,虽然加入抗氧化剂可以提高体外稳定性,但标记物在体内仍出现解离,因此,目前的标记方法可能不适合作为治疗药物.
目的 採用治療性覈素錸188(rhenium- 188,188Re)標記Morpholino寡覈苷痠,探討其作為治療性藥物的可能性.方法 以硫乙甘肽(Mercaptoacetyltriglycine,MAG3)作為雙功能螯閤劑,採用間接標記法,試驗不同標記條件對標記率的影響.標記完成後檢測生物活性、體外穩定性及正常小白鼠的體內分佈.結果 在最佳標記條件下,Morpholino的標記率為65％±12％,純化後放化純度＞93％,比活度為(2.37±0.32)MBq/μg.穩定性檢測髮現,標記物在體外齣現再氧化,導緻188Re-Morpholino齣現解離.加入抗氧化劑抗壞血痠(VitC)後可以顯著提高體外穩定性.正常鼠生物分佈顯示,Morpholinos 主要通過腎髒排洩,甲狀腺及胃的攝取明顯高于其他器官.結論 以MAG3作螯閤劑,188Re可以成功標記Morpholino寡覈苷痠；188Re-Morpholino標記物體外穩定性較差,雖然加入抗氧化劑可以提高體外穩定性,但標記物在體內仍齣現解離,因此,目前的標記方法可能不適閤作為治療藥物.
목적 채용치료성핵소래188(rhenium- 188,188Re)표기Morpholino과핵감산,탐토기작위치료성약물적가능성.방법 이류을감태(Mercaptoacetyltriglycine,MAG3)작위쌍공능오합제,채용간접표기법,시험불동표기조건대표기솔적영향.표기완성후검측생물활성、체외은정성급정상소백서적체내분포.결과 재최가표기조건하,Morpholino적표기솔위65％±12％,순화후방화순도＞93％,비활도위(2.37±0.32)MBq/μg.은정성검측발현,표기물재체외출현재양화,도치188Re-Morpholino출현해리.가입항양화제항배혈산(VitC)후가이현저제고체외은정성.정상서생물분포현시,Morpholinos 주요통과신장배설,갑상선급위적섭취명현고우기타기관.결론 이MAG3작오합제,188Re가이성공표기Morpholino과핵감산；188Re-Morpholino표기물체외은정성교차,수연가입항양화제가이제고체외은정성,단표기물재체내잉출현해리,인차,목전적표기방법가능불괄합작위치료약물.
