沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2002年
1期
1-5
,共5页
王思玲%伊滕吉将%李乐道%苏德森%顾学裘
王思玲%伊滕吉將%李樂道%囌德森%顧學裘
왕사령%이등길장%리악도%소덕삼%고학구
双硫伦%二乙二硫氨甲酸%羟丙基β环糊精%包合物%角膜透过性
雙硫倫%二乙二硫氨甲痠%羥丙基β環糊精%包閤物%角膜透過性
쌍류륜%이을이류안갑산%간병기β배호정%포합물%각막투과성
目的制备以羟丙基β环糊精为传递系统的双硫伦眼用制剂.通过药物环糊精包合物的形成,改善双硫伦的溶解性、眼角膜透过性及生物利用度.方法采用饱和溶液法制备双硫伦-羟丙基β环糊精包合物.以离体与在体兔眼角膜透过实验,通过对眼房水中透过药量的监测及对透过累积数据的药物动力学方程模拟,求出透过参数与生物利用度.结果将0.1%双硫伦-羟丙基β环糊精包合物制剂与0.25%双硫伦-羟丙基β环糊精包合物分别经眼给予家兔20 μL/kg后,于家兔眼房水中检测到理想药物浓度,峰浓度分别为(12±2.4)μmol/L与(44±5.1)μmol/L,相应的达峰时间为40 min与20 min.对渗透累积数据进行药物动力学方程模型并计算渗透常数,在体与离体实验有着良好的相关性,高剂量组生物利用度(AUC)为低剂量组的2.5倍,吸收速率常数(Ka)与渗透系数(Kp)皆为低剂量组的3倍.结论药物环糊精包合物的形成大大提高了制剂中双硫伦的溶解度、眼角膜透过性与生物利用度,羟丙基β环糊精是一个有效的眼用药物传递系统.
目的製備以羥丙基β環糊精為傳遞繫統的雙硫倫眼用製劑.通過藥物環糊精包閤物的形成,改善雙硫倫的溶解性、眼角膜透過性及生物利用度.方法採用飽和溶液法製備雙硫倫-羥丙基β環糊精包閤物.以離體與在體兔眼角膜透過實驗,通過對眼房水中透過藥量的鑑測及對透過纍積數據的藥物動力學方程模擬,求齣透過參數與生物利用度.結果將0.1%雙硫倫-羥丙基β環糊精包閤物製劑與0.25%雙硫倫-羥丙基β環糊精包閤物分彆經眼給予傢兔20 μL/kg後,于傢兔眼房水中檢測到理想藥物濃度,峰濃度分彆為(12±2.4)μmol/L與(44±5.1)μmol/L,相應的達峰時間為40 min與20 min.對滲透纍積數據進行藥物動力學方程模型併計算滲透常數,在體與離體實驗有著良好的相關性,高劑量組生物利用度(AUC)為低劑量組的2.5倍,吸收速率常數(Ka)與滲透繫數(Kp)皆為低劑量組的3倍.結論藥物環糊精包閤物的形成大大提高瞭製劑中雙硫倫的溶解度、眼角膜透過性與生物利用度,羥丙基β環糊精是一箇有效的眼用藥物傳遞繫統.
목적제비이간병기β배호정위전체계통적쌍류륜안용제제.통과약물배호정포합물적형성,개선쌍류륜적용해성、안각막투과성급생물이용도.방법채용포화용액법제비쌍류륜-간병기β배호정포합물.이리체여재체토안각막투과실험,통과대안방수중투과약량적감측급대투과루적수거적약물동역학방정모의,구출투과삼수여생물이용도.결과장0.1%쌍류륜-간병기β배호정포합물제제여0.25%쌍류륜-간병기β배호정포합물분별경안급여가토20 μL/kg후,우가토안방수중검측도이상약물농도,봉농도분별위(12±2.4)μmol/L여(44±5.1)μmol/L,상응적체봉시간위40 min여20 min.대삼투루적수거진행약물동역학방정모형병계산삼투상수,재체여리체실험유착량호적상관성,고제량조생물이용도(AUC)위저제량조적2.5배,흡수속솔상수(Ka)여삼투계수(Kp)개위저제량조적3배.결론약물배호정포합물적형성대대제고료제제중쌍류륜적용해도、안각막투과성여생물이용도,간병기β배호정시일개유효적안용약물전체계통.
