CAJ | 학술논문

目的:建立灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆中替加色罗,并用于制剂生物等效性研究.方法:血浆样品经有机溶剂提取后,以乙腈-5 mmol·L-1乙酸铵-甲酸(70:30:0.01)为流动相,采用Zorbax XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)分离,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测.用于定量分析的离子反应分别为m/z 302→173(替加色罗)和m/z 256→167(内标苯海拉明).结果:替加色罗测定方法的线性范围为0.010～10 ng·mL-1,定量下限为0.010 ng·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均＜7.3%,准确度(RE)在±1.4%之内.应用此法研究比较了22例健康受试者单剂量口服替加色罗参比制剂和受试制剂6 mg后的主要药动学参数,受试制剂和参比制剂Tmax分别为(0.86±0.22)和(1.01±0.24)h,Cmax分别为(2.21±0.69)和(2.05±0.64)ng·mL-1,t1/2α分别为(1.18±0.44)和(1.24±0.56)h,t1/2β分别为(10.10±3.07)和(8.81±2.35)h,AUC0-36h分别为(6.35±2.48)和(6.47±1.99)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(6.69±2.59)和(6.70±2.03)ng·h·mL-1.马来酸替加色罗分散片的相对生物利用度平均为(98.2±22.1)%.结论:该法灵敏、快速、准确,适用于替加色罗制剂的人体生物等效性评价.
목적:건립령민、쾌속적LC-MS/MS법측정인혈장중체가색라,병용우제제생물등효성연구.방법:혈장양품경유궤용제제취후,이을정-5 mmol·L-1을산안-갑산(70:30:0.01)위류동상,채용Zorbax XDB-C18주(150 mm×4.6 mm,5 μm)분리,통과전분무리자화사겁간천련질보,이다반응감측(MRM)방식진행검측.용우정량분석적리자반응분별위m/z 302→173(체가색라)화m/z 256→167(내표분해랍명).결과:체가색라측정방법적선성범위위0.010～10 ng·mL-1,정량하한위0.010 ng·mL-1,일내、일간정밀도(RSD)균＜7.3%,준학도(RE)재±1.4%지내.응용차법연구비교료22례건강수시자단제량구복체가색라삼비제제화수시제제6 mg후적주요약동학삼수,수시제제화삼비제제Tmax분별위(0.86±0.22)화(1.01±0.24)h,Cmax분별위(2.21±0.69)화(2.05±0.64)ng·mL-1,t1/2α분별위(1.18±0.44)화(1.24±0.56)h,t1/2β분별위(10.10±3.07)화(8.81±2.35)h,AUC0-36h분별위(6.35±2.48)화(6.47±1.99)ng·h·mL-1,AUC0-∞분별위(6.69±2.59)화(6.70±2.03)ng·h·mL-1.마래산체가색라분산편적상대생물이용도평균위(98.2±22.1)%.결론:해법령민、쾌속、준학,괄용우체가색라제제적인체생물등효성평개.