中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2006年
3期
165-167
,共3页
谢振刚%陈磊%崔文彬%郭春
謝振剛%陳磊%崔文彬%郭春
사진강%진뢰%최문빈%곽춘
药物化学%工艺改进%化学合成%ponazuril%抗球虫药
藥物化學%工藝改進%化學閤成%ponazuril%抗毬蟲藥
약물화학%공예개진%화학합성%ponazuril%항구충약
目的合成新型抗球虫药ponazuril.方法以4-三氟甲巯基苯酚和2-甲基-4-硝基氯苯为起始原料,与水合肼、固体光气、甲胺气反应制备中间体1-甲基-3-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧基)苯基]脲(7),再经与固体光气、氨气反应制备中间体3-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧基)苯基]缩二脲(8),最后经环合、氧化得到目标化合物.结果与结论经过7步反应制得目标化合物,总收率为50.7%,其结构经1H-NMR、MS确证,该法反应条件温和,操作方便,有利于工业化生产.
目的閤成新型抗毬蟲藥ponazuril.方法以4-三氟甲巰基苯酚和2-甲基-4-硝基氯苯為起始原料,與水閤肼、固體光氣、甲胺氣反應製備中間體1-甲基-3-[3-甲基-4-(4-三氟甲巰基苯氧基)苯基]脲(7),再經與固體光氣、氨氣反應製備中間體3-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲巰基苯氧基)苯基]縮二脲(8),最後經環閤、氧化得到目標化閤物.結果與結論經過7步反應製得目標化閤物,總收率為50.7%,其結構經1H-NMR、MS確證,該法反應條件溫和,操作方便,有利于工業化生產.
목적합성신형항구충약ponazuril.방법이4-삼불갑구기분분화2-갑기-4-초기록분위기시원료,여수합정、고체광기、갑알기반응제비중간체1-갑기-3-[3-갑기-4-(4-삼불갑구기분양기)분기]뇨(7),재경여고체광기、안기반응제비중간체3-갑기-5-[3-갑기-4-(4-삼불갑구기분양기)분기]축이뇨(8),최후경배합、양화득도목표화합물.결과여결론경과7보반응제득목표화합물,총수솔위50.7%,기결구경1H-NMR、MS학증,해법반응조건온화,조작방편,유리우공업화생산.
