N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性
N-[(1-방기-3-분기-필서-4-기)차갑기]-2-간기분갑선정류연생물적합성、표정급억균활성
Synthesis, Characterization and Antibacterial Activities of N-[(1-Aryl-3-phenyl-pyrazol-4-yl)methylene]-2-hydroxybenzohydrazide Derivatives
  • 万方数据
    高等学校化学学报 고등학교화학학보
    CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
    2010年 8期 1590-1595 ,共6页

    邹敏%卢俊瑞%辛春伟%卢博为%朱姗姗%刘倩%李佳潼%邱建波%鲍秀荣

    추민%로준서%신춘위%로박위%주산산%류천%리가동%구건파%포수영

    N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼%衍生物%抑菌活性 N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羥基苯甲酰肼%衍生物%抑菌活性
    N-[(1-방기-3-분기-필서-4-기)차갑기]-2-간기분갑선정%연생물%억균활성
    依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物. 以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haac反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1H NMR和元素分析等验证. 探讨了制备中间体(3a～3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反. 抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物. 构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性.
    의거생물활성첩가원리,이린간분기화분기필서위분자핵심,구건료6충미견보도적N-[(1-방기-3-분기-필서-4-기)차갑기]-2-간기분갑선정연생물. 이방알위원료,경중담화、환원、여분을동축합급Vilsmeier-Haac반응제득1-방기-3-분기-4-갑선기필서,재여수양선정반응제득목표화합물,기결구경IR,1H NMR화원소분석등험증. 탐토료제비중간체(3a～3f)적반응궤리,결과표명,1위방배상취대기대관배반응유현저영향,공전기유리우관배반응적진행,흡전기칙흡흡상반. 항균활성측시표명,질량분수위0.01%적화합물대대장간균화백색념주균적억균솔고체100%,유겁강적억균활성,대금황색포도구균적억균솔체70%이상,유일정적억균활성,시일류겁구잠력적항진균화항혁란씨음성균적화합물. 구효분석결과표명,1위방기중인입Cl화Br등서원자,능현저증강화합물적억균활성,이인입NO2화CH3기단,칙회강저기억균활성.
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