中国医疗前沿
中國醫療前沿
중국의료전연
CHINA HEALTHCARE INNOVATION
2010年
12期
22-23,43
,共3页
魏静%徐国旭%盛敏杰%林安娟
魏靜%徐國旭%盛敏傑%林安娟
위정%서국욱%성민걸%림안연
雷帕霉素(RAPA)%药物分布%眼膏%兔房水%高效液相色谱(HPLC)
雷帕黴素(RAPA)%藥物分佈%眼膏%兔房水%高效液相色譜(HPLC)
뢰파매소(RAPA)%약물분포%안고%토방수%고효액상색보(HPLC)
目的 探讨RAPA(雷帕霉素)眼膏涂眼后在兔眼房水中药物分布.方法 制备载药率5.140%RAPA眼膏,给新西兰白兔双眼结膜囊涂布眼膏,给药后30、60、120、240、480、720min应用高效液相色谱法(HPLC)测定房水中RAPA药物浓度,计算反映RAPA眼膏的生物利用度的指标:最大浓度(maximsl concentration,Cmax)、达峰时间(maximal time,Tmax)、曲线下面积(Areaunderthe curve,AUC)等.结果涂眼30、60、120、240、480、720min后,RAPA房水浓度为0.5120±0.0650μg.1-1、5.024±0.307μg.1-1、20.38±1.14μg.1-1、4.723±0.352μg.1-1、3.169±0.198μgg.1-1、1.335±0.16μgg.1-1;RAPA眼膏房水持续释药720min,房水Cmax为20.38±1.45μgg.1-1,Tmax120min.房水中释药模式亦大致呈三相,即初始突释、稳态缓释和减弱释药.稳态缓释相房水维持600min,平均释药浓度为3.169±0.19μgl-1,随即表现为减弱至检测限以下;AUC为5711μg·min.1-1.结论 我们制备的RAPA眼膏在兔眼放水中有良好的穿透性和有效的治疗浓度.RAPA眼膏完全可以用来治疗角膜移植免疫排斥和眼表免疫相关性疾病.
目的 探討RAPA(雷帕黴素)眼膏塗眼後在兔眼房水中藥物分佈.方法 製備載藥率5.140%RAPA眼膏,給新西蘭白兔雙眼結膜囊塗佈眼膏,給藥後30、60、120、240、480、720min應用高效液相色譜法(HPLC)測定房水中RAPA藥物濃度,計算反映RAPA眼膏的生物利用度的指標:最大濃度(maximsl concentration,Cmax)、達峰時間(maximal time,Tmax)、麯線下麵積(Areaunderthe curve,AUC)等.結果塗眼30、60、120、240、480、720min後,RAPA房水濃度為0.5120±0.0650μg.1-1、5.024±0.307μg.1-1、20.38±1.14μg.1-1、4.723±0.352μg.1-1、3.169±0.198μgg.1-1、1.335±0.16μgg.1-1;RAPA眼膏房水持續釋藥720min,房水Cmax為20.38±1.45μgg.1-1,Tmax120min.房水中釋藥模式亦大緻呈三相,即初始突釋、穩態緩釋和減弱釋藥.穩態緩釋相房水維持600min,平均釋藥濃度為3.169±0.19μgl-1,隨即錶現為減弱至檢測限以下;AUC為5711μg·min.1-1.結論 我們製備的RAPA眼膏在兔眼放水中有良好的穿透性和有效的治療濃度.RAPA眼膏完全可以用來治療角膜移植免疫排斥和眼錶免疫相關性疾病.
목적 탐토RAPA(뢰파매소)안고도안후재토안방수중약물분포.방법 제비재약솔5.140%RAPA안고,급신서란백토쌍안결막낭도포안고,급약후30、60、120、240、480、720min응용고효액상색보법(HPLC)측정방수중RAPA약물농도,계산반영RAPA안고적생물이용도적지표:최대농도(maximsl concentration,Cmax)、체봉시간(maximal time,Tmax)、곡선하면적(Areaunderthe curve,AUC)등.결과도안30、60、120、240、480、720min후,RAPA방수농도위0.5120±0.0650μg.1-1、5.024±0.307μg.1-1、20.38±1.14μg.1-1、4.723±0.352μg.1-1、3.169±0.198μgg.1-1、1.335±0.16μgg.1-1;RAPA안고방수지속석약720min,방수Cmax위20.38±1.45μgg.1-1,Tmax120min.방수중석약모식역대치정삼상,즉초시돌석、은태완석화감약석약.은태완석상방수유지600min,평균석약농도위3.169±0.19μgl-1,수즉표현위감약지검측한이하;AUC위5711μg·min.1-1.결론 아문제비적RAPA안고재토안방수중유량호적천투성화유효적치료농도.RAPA안고완전가이용래치료각막이식면역배척화안표면역상관성질병.
