中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
9期
726-729
,共4页
孙敏%孙焕亮%王飞栋%黄文龙
孫敏%孫煥亮%王飛棟%黃文龍
손민%손환량%왕비동%황문룡
抗肿瘤药%intedanib%血管生成抑制剂%合成
抗腫瘤藥%intedanib%血管生成抑製劑%閤成
항종류약%intedanib%혈관생성억제제%합성
3-硝基苯甲酸甲酯(2)经亲核取代、还原环合、N-乙酰化和缩合反应制得(E) -1-乙酰基-3-(甲氧基苯亚甲基)-2,3-二氢-1H-吲哚-2-氧代-6-甲酸甲酯(5).另以N-甲基-4-硝基苯胺(6)经N-溴乙酰化、亲核取代和还原反应制得N- (4-氨基苯基)-N-甲基-2- (4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺(9).5和9经缩合和脱乙酰化反应制得抗肿瘤药intedanib,总收率为28％(以2计),纯度99.5％.
3-硝基苯甲痠甲酯(2)經親覈取代、還原環閤、N-乙酰化和縮閤反應製得(E) -1-乙酰基-3-(甲氧基苯亞甲基)-2,3-二氫-1H-吲哚-2-氧代-6-甲痠甲酯(5).另以N-甲基-4-硝基苯胺(6)經N-溴乙酰化、親覈取代和還原反應製得N- (4-氨基苯基)-N-甲基-2- (4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺(9).5和9經縮閤和脫乙酰化反應製得抗腫瘤藥intedanib,總收率為28％(以2計),純度99.5％.
3-초기분갑산갑지(2)경친핵취대、환원배합、N-을선화화축합반응제득(E) -1-을선기-3-(갑양기분아갑기)-2,3-이경-1H-신타-2-양대-6-갑산갑지(5).령이N-갑기-4-초기분알(6)경N-추을선화、친핵취대화환원반응제득N- (4-안기분기)-N-갑기-2- (4-갑기고진-1-기)을선알(9).5화9경축합화탈을선화반응제득항종류약intedanib,총수솔위28％(이2계),순도99.5％.
