广东药学院学报
廣東藥學院學報
엄동약학원학보
ACADEMIC JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY
2004年
5期
453-457
,共5页
郑锦鸿%王锦芝%盘鹰%石刚刚
鄭錦鴻%王錦芝%盤鷹%石剛剛
정금홍%왕금지%반응%석강강
N-取代苄基氟哌啶醇氯化物%合成%扩血管活性%构效关系
N-取代芐基氟哌啶醇氯化物%閤成%擴血管活性%構效關繫
N-취대변기불고정순록화물%합성%확혈관활성%구효관계
目的合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩张血管活性.方法以氟哌啶醇为原料,通过与取代氯苄化合物在回流下反应得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物;用氢化硼钠将氟哌啶醇还原为氢化氟哌啶醇,再与取代氯苄化合物在回流下反应得到N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物;以兔胸主动脉螺旋条生物测定法研究其抑制血管收缩的活性.结果合成了6个N-取代苄基氟哌啶醇氯化物F8-13和5个N-取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物FB8-11,FB13;初步生物活性实验结果表明,F8-13表现出不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性,其中化合物F11的血管收缩抑制活性最强;但FB8-11,FB13的活性均较低.结论化合物F11扩张血管活性强于先导化合物,初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性和取代位置可能为影响扩血管活性的重要因素.
目的閤成N-取代芐基氟哌啶醇氯化物及其還原物併研究它們的擴張血管活性.方法以氟哌啶醇為原料,通過與取代氯芐化閤物在迴流下反應得到N-取代芐基氟哌啶醇氯化物;用氫化硼鈉將氟哌啶醇還原為氫化氟哌啶醇,再與取代氯芐化閤物在迴流下反應得到N-取代芐基氫化氟哌啶醇氯化物;以兔胸主動脈螺鏇條生物測定法研究其抑製血管收縮的活性.結果閤成瞭6箇N-取代芐基氟哌啶醇氯化物F8-13和5箇N-取代芐基氫化氟哌啶醇氯化物FB8-11,FB13;初步生物活性實驗結果錶明,F8-13錶現齣不同程度的拮抗KCl所緻兔胸主動脈螺鏇條收縮血管活性,其中化閤物F11的血管收縮抑製活性最彊;但FB8-11,FB13的活性均較低.結論化閤物F11擴張血管活性彊于先導化閤物,初步構效關繫錶明,N-取代芐基氟哌啶醇氯化物中芐基苯環上取代基的電性和取代位置可能為影響擴血管活性的重要因素.
목적합성N-취대변기불고정순록화물급기환원물병연구타문적확장혈관활성.방법이불고정순위원료,통과여취대록변화합물재회류하반응득도N-취대변기불고정순록화물;용경화붕납장불고정순환원위경화불고정순,재여취대록변화합물재회류하반응득도N-취대변기경화불고정순록화물;이토흉주동맥라선조생물측정법연구기억제혈관수축적활성.결과합성료6개N-취대변기불고정순록화물F8-13화5개N-취대변기경화불고정순록화물FB8-11,FB13;초보생물활성실험결과표명,F8-13표현출불동정도적길항KCl소치토흉주동맥라선조수축혈관활성,기중화합물F11적혈관수축억제활성최강;단FB8-11,FB13적활성균교저.결론화합물F11확장혈관활성강우선도화합물,초보구효관계표명,N-취대변기불고정순록화물중변기분배상취대기적전성화취대위치가능위영향확혈관활성적중요인소.
