CAJ | 학술논문

目的研究中药瑞香素在体外和体内的杀疟原虫裂殖体作用、抗红细胞外期疟原虫作用及其高效液相色谱(HPLC)分析方法.方法在恶性疟原虫FCC1株常规体外培养中测试瑞香素杀裂殖体活性,并按"4 d抑制试验"在感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠中测定不同剂量瑞香素的体内抗疟活性.于癌症研究所(ICR)小鼠腹腔注射约氏疟原虫子孢子后0.5 h灌胃给药,连续4 d.不同剂量的瑞香素及瑞香素与伯氨喹(PQ)配伍用药的抗疟作用分别以第8天ICR小鼠阴性率及第12天或第13天ICR小鼠每千个红细胞被原虫感染数评价.再以高效液相色谱及质谱的方法分析鉴定瑞香素及其两个结构类似物:香豆素,7-羟基香豆素.结果体外试验中瑞香素在1～10μmol/L剂量范围内有明显杀裂殖体作用,而体内试验中按第5天减虫率与感染鼠在30 d内的平均生存天数评价,50或100 mg·kg-1·d-1×4 d瑞香素灌胃以及10、50或100 mg·kg-1·d-1×4 d瑞香素腹腔注射给药在伯氏疟原虫ANKA株感染鼠中的抗疟作用与10 mg·kg-1·d-1×4 d氯喹(CQ)灌胃的疗效相似.瑞香素的剂量范围为每天10～100 mg/kg,连服4 d,第8天原虫阴性小鼠数及第12天红细胞被感染程度与对照组相比差异均无显著性;瑞香素每天50 m/kg和每天PQ 5 mg/kg配伍组的第8天小鼠阴性率与PQ每天10 mg/kg组相当.运用特定的高效液相色谱方法,瑞香素与其结构类似物可达完全的基线分离,分析灵敏度为10～20 ng;经质谱分析确定各化合物的分子量正确.结论瑞香素在体外和体内均有一定的杀裂殖体活性.瑞香素单独用药,无明显抗红细胞外期疟原虫作用,但瑞香素每天50 mg/kg与PQ每天5 mg/kg配伍用药的抗疟效果与PQ每天10 mg/kg相当.高效液相色谱方法可实现对中药瑞香素的准确、精密的定量分析.
목적연구중약서향소재체외화체내적살학원충렬식체작용、항홍세포외기학원충작용급기고효액상색보(HPLC)분석방법.방법재악성학원충FCC1주상규체외배양중측시서향소살렬식체활성,병안"4 d억제시험"재감염백씨학원충ANKA주적소서중측정불동제량서향소적체내항학활성.우암증연구소(ICR)소서복강주사약씨학원충자포자후0.5 h관위급약,련속4 d.불동제량적서향소급서향소여백안규(PQ)배오용약적항학작용분별이제8천ICR소서음성솔급제12천혹제13천ICR소서매천개홍세포피원충감염수평개.재이고효액상색보급질보적방법분석감정서향소급기량개결구유사물:향두소,7-간기향두소.결과체외시험중서향소재1～10μmol/L제량범위내유명현살렬식체작용,이체내시험중안제5천감충솔여감염서재30 d내적평균생존천수평개,50혹100 mg·kg-1·d-1×4 d서향소관위이급10、50혹100 mg·kg-1·d-1×4 d서향소복강주사급약재백씨학원충ANKA주감염서중적항학작용여10 mg·kg-1·d-1×4 d록규(CQ)관위적료효상사.서향소적제량범위위매천10～100 mg/kg,련복4 d,제8천원충음성소서수급제12천홍세포피감염정도여대조조상비차이균무현저성;서향소매천50 m/kg화매천PQ 5 mg/kg배오조적제8천소서음성솔여PQ매천10 mg/kg조상당.운용특정적고효액상색보방법,서향소여기결구유사물가체완전적기선분리,분석령민도위10～20 ng;경질보분석학정각화합물적분자량정학.결론서향소재체외화체내균유일정적살렬식체활성.서향소단독용약,무명현항홍세포외기학원충작용,단서향소매천50 mg/kg여PQ매천5 mg/kg배오용약적항학효과여PQ매천10 mg/kg상당.고효액상색보방법가실현대중약서향소적준학、정밀적정량분석.