南方医科大学学报
南方醫科大學學報
남방의과대학학보
JOURNAL OF SOUTHERN MEDICAL UNIVERSITY
2012年
4期
553-556
,共4页
张群%周桂保%雷林生%余传林%陈娜娜
張群%週桂保%雷林生%餘傳林%陳娜娜
장군%주계보%뢰림생%여전림%진나나
四氢嘧啶衍生物%抗炎%镇痛%促炎细胞因子
四氫嘧啶衍生物%抗炎%鎮痛%促炎細胞因子
사경밀정연생물%항염%진통%촉염세포인자
目的 探讨1,3-二环己基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯(ZL-5010)体内、体外的抗炎镇痛活性.方法 醋酸所致小鼠扭体反应模型评价镇痛作用；二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价抗炎作用.细菌脂多糖(LPS,10μg/mL)刺激小鼠腹腔渗出细胞活化作为体外炎症模型.ELISA法检测白介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量.结果 ZL-5010经灌胃给药,1次/d,连续3d,在0.25和0.50mmol/kg的剂量下能减少醋酸所致小鼠的扭体次数,抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀,抑制角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀,均具有统计学意义(P＜0.05);ZL-5010体外能抑制LPS诱导的小鼠腹腔渗出细胞产生促炎细胞因子IL-1β和TNF-α,具有统计学意义的最低有效浓度分别为10和20 μmol/L(P＜0.05).结论 首次发现ZL-5010经动物体内灌胃给药具有抗炎镇痛作用,体外可抑制小鼠腹腔渗出细胞产生促炎细胞因子IL-1β和TNF-α.
目的 探討1,3-二環己基-1,2,3,6-四氫嘧啶-4,5-二甲痠二乙酯(ZL-5010)體內、體外的抗炎鎮痛活性.方法 醋痠所緻小鼠扭體反應模型評價鎮痛作用；二甲苯緻小鼠耳廓腫脹模型和角扠菜膠緻大鼠足蹠腫脹模型評價抗炎作用.細菌脂多糖(LPS,10μg/mL)刺激小鼠腹腔滲齣細胞活化作為體外炎癥模型.ELISA法檢測白介素-1β(IL-1β)和腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的含量.結果 ZL-5010經灌胃給藥,1次/d,連續3d,在0.25和0.50mmol/kg的劑量下能減少醋痠所緻小鼠的扭體次數,抑製二甲苯所緻的小鼠耳廓腫脹,抑製角扠菜膠誘導的大鼠足蹠腫脹,均具有統計學意義(P＜0.05);ZL-5010體外能抑製LPS誘導的小鼠腹腔滲齣細胞產生促炎細胞因子IL-1β和TNF-α,具有統計學意義的最低有效濃度分彆為10和20 μmol/L(P＜0.05).結論 首次髮現ZL-5010經動物體內灌胃給藥具有抗炎鎮痛作用,體外可抑製小鼠腹腔滲齣細胞產生促炎細胞因子IL-1β和TNF-α.
목적 탐토1,3-이배기기-1,2,3,6-사경밀정-4,5-이갑산이을지(ZL-5010)체내、체외적항염진통활성.방법 작산소치소서뉴체반응모형평개진통작용；이갑분치소서이곽종창모형화각차채효치대서족척종창모형평개항염작용.세균지다당(LPS,10μg/mL)자격소서복강삼출세포활화작위체외염증모형.ELISA법검측백개소-1β(IL-1β)화종류배사인자-α(TNF-α)적함량.결과 ZL-5010경관위급약,1차/d,련속3d,재0.25화0.50mmol/kg적제량하능감소작산소치소서적뉴체차수,억제이갑분소치적소서이곽종창,억제각차채효유도적대서족척종창,균구유통계학의의(P＜0.05);ZL-5010체외능억제LPS유도적소서복강삼출세포산생촉염세포인자IL-1β화TNF-α,구유통계학의의적최저유효농도분별위10화20 μmol/L(P＜0.05).결론 수차발현ZL-5010경동물체내관위급약구유항염진통작용,체외가억제소서복강삼출세포산생촉염세포인자IL-1β화TNF-α.
