药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
7期
722-729
,共8页
闫晶超%刘兆明%王天明%石荣%马越鸣
閆晶超%劉兆明%王天明%石榮%馬越鳴
염정초%류조명%왕천명%석영%마월명
黄酮类%泻心汤%药代动力学%高效液相色谱法
黃酮類%瀉心湯%藥代動力學%高效液相色譜法
황동류%사심탕%약대동역학%고효액상색보법
研究泻心汤中黄酮类成分在大鼠体内药代动力学规律.大鼠灌胃给予泻心汤12 g·kg-1,给药前及给药后不同时间采集血样或尿样,HPLC法测定黄酮类成分浓度,血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用DAS软件进行动力学分析.采用大鼠肾匀浆温孵法,进行黄芩苷的体外代谢研究.结果显示,黄芩苷、汉黄芩苷血药浓度迅速达峰,药时曲线呈现双峰现象,消除T1/2均为6 h左右;黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在尿中均有排泄,尿中排泄量占给药量均<10%,尿排泄T1/2在6~8 h;大鼠肾匀浆可将黄芩苷代谢生成黄芩素,酶动力学参数Vmax=702 nmol·min-1·g-1(protein),Km=135 μmol·L-1.可见,泻心汤中黄酮类成分可迅速吸收进入体内;黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素均可从尿排泄,但尿药排泄量较少;肾脏可将黄芩苷代谢成黄芩素.
研究瀉心湯中黃酮類成分在大鼠體內藥代動力學規律.大鼠灌胃給予瀉心湯12 g·kg-1,給藥前及給藥後不同時間採集血樣或尿樣,HPLC法測定黃酮類成分濃度,血藥濃度-時間數據和尿藥排洩量-時間數據用DAS軟件進行動力學分析.採用大鼠腎勻漿溫孵法,進行黃芩苷的體外代謝研究.結果顯示,黃芩苷、漢黃芩苷血藥濃度迅速達峰,藥時麯線呈現雙峰現象,消除T1/2均為6 h左右;黃芩苷、漢黃芩苷、黃芩素、漢黃芩素在尿中均有排洩,尿中排洩量佔給藥量均<10%,尿排洩T1/2在6~8 h;大鼠腎勻漿可將黃芩苷代謝生成黃芩素,酶動力學參數Vmax=702 nmol·min-1·g-1(protein),Km=135 μmol·L-1.可見,瀉心湯中黃酮類成分可迅速吸收進入體內;黃芩苷、漢黃芩苷、黃芩素、漢黃芩素均可從尿排洩,但尿藥排洩量較少;腎髒可將黃芩苷代謝成黃芩素.
연구사심탕중황동류성분재대서체내약대동역학규률.대서관위급여사심탕12 g·kg-1,급약전급급약후불동시간채집혈양혹뇨양,HPLC법측정황동류성분농도,혈약농도-시간수거화뇨약배설량-시간수거용DAS연건진행동역학분석.채용대서신균장온부법,진행황금감적체외대사연구.결과현시,황금감、한황금감혈약농도신속체봉,약시곡선정현쌍봉현상,소제T1/2균위6 h좌우;황금감、한황금감、황금소、한황금소재뇨중균유배설,뇨중배설량점급약량균<10%,뇨배설T1/2재6~8 h;대서신균장가장황금감대사생성황금소,매동역학삼수Vmax=702 nmol·min-1·g-1(protein),Km=135 μmol·L-1.가견,사심탕중황동류성분가신속흡수진입체내;황금감、한황금감、황금소、한황금소균가종뇨배설,단뇨약배설량교소;신장가장황금감대사성황금소.