中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2008年
4期
268-272
,共5页
杨思泉%YE Xin-shan
楊思泉%YE Xin-shan
양사천%YE Xin-shan
蛋白激酶C抑制剂%佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸%3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油%N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯%合成
蛋白激酶C抑製劑%彿波酯燐脂酰-L-絲氨痠%3-芐基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油%N-叔丁氧羰基-L-絲氨痠二苯甲酯%閤成
단백격매C억제제%불파지린지선-L-사안산%3-변기-2-(8-숙정기이분기규양신선기)-1-삼분갑기-sn-감유%N-숙정양탄기-L-사안산이분갑지%합성
目的 改进佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)的中间体3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油(9)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯(11)的合成工艺.方法 以D-甘露醇为原料,经丙叉基保护、氧化-还原、苄基保护、脱丙叉保护、选择性保护、酯化、羧基还原、硅烷基保护合成化合物9;以L-丝氨酸为原料,经氨基、羧基保护合成化合物11.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR谱确证,改进后的工艺,缩短了合成路线,简化了柱色谱分离、纯化步骤,具有原料易得,操作简便,成本低廉的优点.
目的 改進彿波酯燐脂酰-L-絲氨痠(PEPS)的中間體3-芐基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油(9)和N-叔丁氧羰基-L-絲氨痠二苯甲酯(11)的閤成工藝.方法 以D-甘露醇為原料,經丙扠基保護、氧化-還原、芐基保護、脫丙扠保護、選擇性保護、酯化、羧基還原、硅烷基保護閤成化閤物9;以L-絲氨痠為原料,經氨基、羧基保護閤成化閤物11.結果與結論 目標化閤物的結構經1H-NMR譜確證,改進後的工藝,縮短瞭閤成路線,簡化瞭柱色譜分離、純化步驟,具有原料易得,操作簡便,成本低廉的優點.
목적 개진불파지린지선-L-사안산(PEPS)적중간체3-변기-2-(8-숙정기이분기규양신선기)-1-삼분갑기-sn-감유(9)화N-숙정양탄기-L-사안산이분갑지(11)적합성공예.방법 이D-감로순위원료,경병차기보호、양화-환원、변기보호、탈병차보호、선택성보호、지화、최기환원、규완기보호합성화합물9;이L-사안산위원료,경안기、최기보호합성화합물11.결과여결론 목표화합물적결구경1H-NMR보학증,개진후적공예,축단료합성로선,간화료주색보분리、순화보취,구유원료역득,조작간편,성본저렴적우점.
