医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2011年
9期
1141-1144
,共4页
袁春平%彭可垄%区淑蕴%尹春萍
袁春平%彭可壟%區淑蘊%尹春萍
원춘평%팽가롱%구숙온%윤춘평
非索非那定%溶出度%药动学%液质联用
非索非那定%溶齣度%藥動學%液質聯用
비색비나정%용출도%약동학%액질련용
目的 评价非索非那定胶囊的体外溶出度,建立犬血浆中非索非那定的液质联用(LC-MS/MS)测定法,并研究其在犬体内的药动学特性.方法 采用大杯法在4种不同介质中测定非索非那定溶出度;6只比格(Beagle)犬分别单剂量灌胃给予非索非那定胶囊或非索非那定片各120 mg,采用LC-MS/MS法测定血浆非索非那定浓度,使用DAS 2.1.1程序进行药动学参数计算.结果 两种制剂体外溶出度良好;非索非那定胶囊剂及片剂的浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(20.00±7.48)及(16.42±9.37) mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(20.30±8.08)及(16.68±9.44) mg·L-1·h,半衰期(t1/2)分别为(3.10±1.60)及(4.54±2.03) h,达峰时间(tmax)分别为(1.58±0.49)及(1.67±0.68)h,峰浓度(Cmax)分别为(4.24±1.69)及(3.68±1.89) mg·L-1.结论 非索非那定胶囊和片剂在体外有相似溶出度,两种制剂的主要药动学参数无明显差异,预示临床有相同疗效.
目的 評價非索非那定膠囊的體外溶齣度,建立犬血漿中非索非那定的液質聯用(LC-MS/MS)測定法,併研究其在犬體內的藥動學特性.方法 採用大杯法在4種不同介質中測定非索非那定溶齣度;6隻比格(Beagle)犬分彆單劑量灌胃給予非索非那定膠囊或非索非那定片各120 mg,採用LC-MS/MS法測定血漿非索非那定濃度,使用DAS 2.1.1程序進行藥動學參數計算.結果 兩種製劑體外溶齣度良好;非索非那定膠囊劑及片劑的濃度-時間麯線下麵積(AUC0-t)分彆為(20.00±7.48)及(16.42±9.37) mg·L-1·h,AUC0-∞分彆為(20.30±8.08)及(16.68±9.44) mg·L-1·h,半衰期(t1/2)分彆為(3.10±1.60)及(4.54±2.03) h,達峰時間(tmax)分彆為(1.58±0.49)及(1.67±0.68)h,峰濃度(Cmax)分彆為(4.24±1.69)及(3.68±1.89) mg·L-1.結論 非索非那定膠囊和片劑在體外有相似溶齣度,兩種製劑的主要藥動學參數無明顯差異,預示臨床有相同療效.
목적 평개비색비나정효낭적체외용출도,건립견혈장중비색비나정적액질련용(LC-MS/MS)측정법,병연구기재견체내적약동학특성.방법 채용대배법재4충불동개질중측정비색비나정용출도;6지비격(Beagle)견분별단제량관위급여비색비나정효낭혹비색비나정편각120 mg,채용LC-MS/MS법측정혈장비색비나정농도,사용DAS 2.1.1정서진행약동학삼수계산.결과 량충제제체외용출도량호;비색비나정효낭제급편제적농도-시간곡선하면적(AUC0-t)분별위(20.00±7.48)급(16.42±9.37) mg·L-1·h,AUC0-∞분별위(20.30±8.08)급(16.68±9.44) mg·L-1·h,반쇠기(t1/2)분별위(3.10±1.60)급(4.54±2.03) h,체봉시간(tmax)분별위(1.58±0.49)급(1.67±0.68)h,봉농도(Cmax)분별위(4.24±1.69)급(3.68±1.89) mg·L-1.결론 비색비나정효낭화편제재체외유상사용출도,량충제제적주요약동학삼수무명현차이,예시림상유상동료효.
