中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2003年
1期
22-26
,共5页
聚丙交酯%微球%乙醇%乳化/溶剂挥发法
聚丙交酯%微毬%乙醇%乳化/溶劑揮髮法
취병교지%미구%을순%유화/용제휘발법
目的考察内相乙醇加入量及其他制备因素对聚丙交酯微球性质的影响.方法以水略溶性药物氟尿嘧啶和水溶性药物地塞米松磷酸钠为模型药物,乳化/溶剂挥发法制备微球.维持其他制备条件不变,改变内相乙醇加入量、理论载药量、聚丙交酯浓度、溶剂挥发时间及聚丙交酯分子质量,考察微球载药量、包封率、粒径和释放的影响.结果随着内相乙醇加入量的增多,微球形成加快,微球的粒径减小,模型药物的载药量及包封率略有升高,但乙醇加入量太多时载药量及包封率均明显降低.内相聚丙交酯浓度越大,形成的微球粒径越大,载药量及包封率也愈大.理论载药量对微球粒径影响不大,地塞米松磷酸钠的包封率随理论载药量的增加而减小,而氟尿嘧啶为理论载药量为15%时,包封率最大.溶剂挥发时间在0.5～3h,微球的性质无明显变化.分子质量愈小,微球的粒径愈小,载药量及包封率亦随之减小.结论内相中加入一定量乙醇可以提高药物的包封率,并减少有毒含氯溶剂的用量.
目的攷察內相乙醇加入量及其他製備因素對聚丙交酯微毬性質的影響.方法以水略溶性藥物氟尿嘧啶和水溶性藥物地塞米鬆燐痠鈉為模型藥物,乳化/溶劑揮髮法製備微毬.維持其他製備條件不變,改變內相乙醇加入量、理論載藥量、聚丙交酯濃度、溶劑揮髮時間及聚丙交酯分子質量,攷察微毬載藥量、包封率、粒徑和釋放的影響.結果隨著內相乙醇加入量的增多,微毬形成加快,微毬的粒徑減小,模型藥物的載藥量及包封率略有升高,但乙醇加入量太多時載藥量及包封率均明顯降低.內相聚丙交酯濃度越大,形成的微毬粒徑越大,載藥量及包封率也愈大.理論載藥量對微毬粒徑影響不大,地塞米鬆燐痠鈉的包封率隨理論載藥量的增加而減小,而氟尿嘧啶為理論載藥量為15%時,包封率最大.溶劑揮髮時間在0.5～3h,微毬的性質無明顯變化.分子質量愈小,微毬的粒徑愈小,載藥量及包封率亦隨之減小.結論內相中加入一定量乙醇可以提高藥物的包封率,併減少有毒含氯溶劑的用量.
목적고찰내상을순가입량급기타제비인소대취병교지미구성질적영향.방법이수략용성약물불뇨밀정화수용성약물지새미송린산납위모형약물,유화/용제휘발법제비미구.유지기타제비조건불변,개변내상을순가입량、이론재약량、취병교지농도、용제휘발시간급취병교지분자질량,고찰미구재약량、포봉솔、립경화석방적영향.결과수착내상을순가입량적증다,미구형성가쾌,미구적립경감소,모형약물적재약량급포봉솔략유승고,단을순가입량태다시재약량급포봉솔균명현강저.내상취병교지농도월대,형성적미구립경월대,재약량급포봉솔야유대.이론재약량대미구립경영향불대,지새미송린산납적포봉솔수이론재약량적증가이감소,이불뇨밀정위이론재약량위15%시,포봉솔최대.용제휘발시간재0.5～3h,미구적성질무명현변화.분자질량유소,미구적립경유소,재약량급포봉솔역수지감소.결론내상중가입일정량을순가이제고약물적포봉솔,병감소유독함록용제적용량.
