南华大学学报(医学版)
南華大學學報(醫學版)
남화대학학보(의학판)
JOURNAL OF NANHUA UNIVERSITY MEDICAL EDITION
2010年
3期
350-353
,共4页
刘红光%郑兴%康颖%曾谷清%谷依学
劉紅光%鄭興%康穎%曾穀清%穀依學
류홍광%정흥%강영%증곡청%곡의학
胃肿瘤%白杨素%白杨素衍生物%增殖抑制
胃腫瘤%白楊素%白楊素衍生物%增殖抑製
위종류%백양소%백양소연생물%증식억제
目的 设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖的抑制作用.方法 以白杨素(chrysin 5,7-二羟基黄酮 ChR)为先导化合物,先选择性地将二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物ChR-1,再将一系列烷氧基取代ChR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2...ChR-10.采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用.结果 合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结果 与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83 μmol,在ChR的C-7位引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98 μmol,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18 μmol,其IC50值为所有合成化合物中的最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强.结论 二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5位取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性.
目的 設計和閤成繫列7-二氟亞甲基-5-取代烷氧基黃酮類化閤物,觀察其對人胃癌細胞增殖的抑製作用.方法 以白楊素(chrysin 5,7-二羥基黃酮 ChR)為先導化閤物,先選擇性地將二氟亞甲基取代ChR的7-羥基,閤成化閤物ChR-1,再將一繫列烷氧基取代ChR-1的5-羥基,依次閤成化閤物ChR-2...ChR-10.採用MTT比色法測定白楊素及白楊素衍生物對人胃癌SGC-7901細胞增殖抑製作用.結果 閤成10種7-二氟亞甲基-5-取代烷氧基黃酮類化閤物,併分彆進行波譜鑒定,其結果 與設計相符;白楊素及白楊素衍生物對人胃癌細胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑製作用,其中ChR的IC50值為5.83 μmol,在ChR的C-7位引入二氟亞甲基閤成的ChR-1的IC50值為3.98 μmol,錶明其抑製人胃癌細胞增殖作用增彊;進一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基閤成的ChR-10的IC50值為2.18 μmol,其IC50值為所有閤成化閤物中的最低,錶明其抑製SGC-7901細胞增殖作用最彊.結論 二氟亞甲基的C-7位取代穫得白楊素衍生物的抑製人胃癌細胞增殖活性增彊;在此基礎上烯丙氧基的C-5位取代穫得的7-二氟亞甲基-5-烯丙基白楊素具有更彊的抑製人胃癌細胞增殖活性.
목적 설계화합성계렬7-이불아갑기-5-취대완양기황동류화합물,관찰기대인위암세포증식적억제작용.방법 이백양소(chrysin 5,7-이간기황동 ChR)위선도화합물,선선택성지장이불아갑기취대ChR적7-간기,합성화합물ChR-1,재장일계렬완양기취대ChR-1적5-간기,의차합성화합물ChR-2...ChR-10.채용MTT비색법측정백양소급백양소연생물대인위암SGC-7901세포증식억제작용.결과 합성10충7-이불아갑기-5-취대완양기황동류화합물,병분별진행파보감정,기결과 여설계상부;백양소급백양소연생물대인위암세포주SGC-7901구유불동정도적증식억제작용,기중ChR적IC50치위5.83 μmol,재ChR적C-7위인입이불아갑기합성적ChR-1적IC50치위3.98 μmol,표명기억제인위암세포증식작용증강;진일보재ChR-1적C-5위인입희병양기합성적ChR-10적IC50치위2.18 μmol,기IC50치위소유합성화합물중적최저,표명기억제SGC-7901세포증식작용최강.결론 이불아갑기적C-7위취대획득백양소연생물적억제인위암세포증식활성증강;재차기출상희병양기적C-5위취대획득적7-이불아갑기-5-희병기백양소구유경강적억제인위암세포증식활성.
