生理科学进展
生理科學進展
생이과학진전
PROGRESS IN PHYSIOLOGICAL SCIENCES
2011年
6期
431-436
,共6页
一氧化氮%环磷酸鸟苷%BAY 58-2667
一氧化氮%環燐痠鳥苷%BAY 58-2667
일양화담%배린산조감%BAY 58-2667
一氧化氮(NO)介导的心血管效应主要是通过激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)实现的,NO通过结合于sGC的β1亚单位的血红素Fe(Ⅱ)使sGC激活.新近有研究表明,sGC的激活机制分两步:低浓度的NO直接作用于血红素基团,使sGC部分激活；而高浓度的NO通过与sGC的半胱氨酸巯基结合形成巯基-NO加合物,使sGC完全激活.近年来开发了多种血红素依赖的sGC激活剂(如YC-1、BAY 41-2272等)和非血红素依赖的sGC激活剂(如BAY 58-2667等).BAY 58-2667是目前发现的第一个能保护无血红素sGC免受降解同时又能激活sGC的激活剂,有望成为治疗多种心血管疾病的新药物.
一氧化氮(NO)介導的心血管效應主要是通過激活可溶性鳥苷痠環化酶(sGC)實現的,NO通過結閤于sGC的β1亞單位的血紅素Fe(Ⅱ)使sGC激活.新近有研究錶明,sGC的激活機製分兩步:低濃度的NO直接作用于血紅素基糰,使sGC部分激活；而高濃度的NO通過與sGC的半胱氨痠巰基結閤形成巰基-NO加閤物,使sGC完全激活.近年來開髮瞭多種血紅素依賴的sGC激活劑(如YC-1、BAY 41-2272等)和非血紅素依賴的sGC激活劑(如BAY 58-2667等).BAY 58-2667是目前髮現的第一箇能保護無血紅素sGC免受降解同時又能激活sGC的激活劑,有望成為治療多種心血管疾病的新藥物.
일양화담(NO)개도적심혈관효응주요시통과격활가용성조감산배화매(sGC)실현적,NO통과결합우sGC적β1아단위적혈홍소Fe(Ⅱ)사sGC격활.신근유연구표명,sGC적격활궤제분량보:저농도적NO직접작용우혈홍소기단,사sGC부분격활；이고농도적NO통과여sGC적반광안산구기결합형성구기-NO가합물,사sGC완전격활.근년래개발료다충혈홍소의뢰적sGC격활제(여YC-1、BAY 41-2272등)화비혈홍소의뢰적sGC격활제(여BAY 58-2667등).BAY 58-2667시목전발현적제일개능보호무혈홍소sGC면수강해동시우능격활sGC적격활제,유망성위치료다충심혈관질병적신약물.
