齐鲁药事
齊魯藥事
제로약사
QILU PHARMACEUTICAL AFFAIRS
2011年
11期
623-624
,共2页
沈乃涛%娄盛茂%陈勇%李丽
瀋迺濤%婁盛茂%陳勇%李麗
침내도%루성무%진용%리려
抗艾滋病%合成%蛋白酶抑制剂
抗艾滋病%閤成%蛋白酶抑製劑
항애자병%합성%단백매억제제
目的 合成一种具有潜在抗艾活性的蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物,并对其可能的合成路线进行相应的讨论.方法 以S-(-)-苹果酸为原料,经过缩醛化,亲核取代,还原,氧化,还原胺化,水解等六步反应后,最终得到高ee值的具有潜在抗艾滋病活性的化合物.结果 所得产物经1H - NMR检测确定为目标化合物,且纯度大于98％.结论 以S-(-)-苹果酸为原料,经过六步反应成功合成了高ee值的目标化合物,经1H- NMR确定结构正确,从而确定了该化合物合成路线的可行性.
目的 閤成一種具有潛在抗艾活性的蛋白酶抑製劑類抗艾滋病藥物,併對其可能的閤成路線進行相應的討論.方法 以S-(-)-蘋果痠為原料,經過縮醛化,親覈取代,還原,氧化,還原胺化,水解等六步反應後,最終得到高ee值的具有潛在抗艾滋病活性的化閤物.結果 所得產物經1H - NMR檢測確定為目標化閤物,且純度大于98％.結論 以S-(-)-蘋果痠為原料,經過六步反應成功閤成瞭高ee值的目標化閤物,經1H- NMR確定結構正確,從而確定瞭該化閤物閤成路線的可行性.
목적 합성일충구유잠재항애활성적단백매억제제류항애자병약물,병대기가능적합성로선진행상응적토론.방법 이S-(-)-평과산위원료,경과축철화,친핵취대,환원,양화,환원알화,수해등륙보반응후,최종득도고ee치적구유잠재항애자병활성적화합물.결과 소득산물경1H - NMR검측학정위목표화합물,차순도대우98％.결론 이S-(-)-평과산위원료,경과륙보반응성공합성료고ee치적목표화합물,경1H- NMR학정결구정학,종이학정료해화합물합성로선적가행성.
