核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2007年
3期
178-183
,共6页
葡聚糖%生长抑素%99Tcm%标记%受体
葡聚糖%生長抑素%99Tcm%標記%受體
포취당%생장억소%99Tcm%표기%수체
通过一系列氨羧缩合反应合成了双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(S-Acetyl-MAG2Lys),并以生长抑素(somatostatin,SMS)、葡聚糖-10 (Dextran10,Dx10)及S-Acetyl-MAG2Lys为原料,合成了糖基化生长抑素配体化合物(SMS-Dx10-MAG2Lys);利用酒石酸钠转换配合进行了SMS-Dx10-MAG2Lys的99Tcm标记,重点探讨了99Tcm标记条件及标记物的体外稳定性.结果表明,合成的双功能螯合剂S-Acetyl-MAG2Lys和配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys可成功用于99Tcm的放射标记,在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-MAG2Lys,标记介质pH=9.5,室温下反应30 min,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS标记率约为50%,经分离纯化后, 其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定,为进一步研究99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS体内生物学特性提供了依据.
通過一繫列氨羧縮閤反應閤成瞭雙功能螯閤劑硫代乙酰基-巰基乙酰-二甘氨酰-賴氨痠(S-Acetyl-MAG2Lys),併以生長抑素(somatostatin,SMS)、葡聚糖-10 (Dextran10,Dx10)及S-Acetyl-MAG2Lys為原料,閤成瞭糖基化生長抑素配體化閤物(SMS-Dx10-MAG2Lys);利用酒石痠鈉轉換配閤進行瞭SMS-Dx10-MAG2Lys的99Tcm標記,重點探討瞭99Tcm標記條件及標記物的體外穩定性.結果錶明,閤成的雙功能螯閤劑S-Acetyl-MAG2Lys和配體化閤物SMS-Dx10-MAG2Lys可成功用于99Tcm的放射標記,在最佳標記條件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-MAG2Lys,標記介質pH=9.5,室溫下反應30 min,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS標記率約為50%,經分離純化後, 其放射化學純度大于99%,標記物體外穩定,為進一步研究99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS體內生物學特性提供瞭依據.
통과일계렬안최축합반응합성료쌍공능오합제류대을선기-구기을선-이감안선-뢰안산(S-Acetyl-MAG2Lys),병이생장억소(somatostatin,SMS)、포취당-10 (Dextran10,Dx10)급S-Acetyl-MAG2Lys위원료,합성료당기화생장억소배체화합물(SMS-Dx10-MAG2Lys);이용주석산납전환배합진행료SMS-Dx10-MAG2Lys적99Tcm표기,중점탐토료99Tcm표기조건급표기물적체외은정성.결과표명,합성적쌍공능오합제S-Acetyl-MAG2Lys화배체화합물SMS-Dx10-MAG2Lys가성공용우99Tcm적방사표기,재최가표기조건:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-MAG2Lys,표기개질pH=9.5,실온하반응30 min,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS표기솔약위50%,경분리순화후, 기방사화학순도대우99%,표기물체외은정,위진일보연구99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS체내생물학특성제공료의거.
