中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
10期
786-789
,共4页
李庆勇%姚丽萍%牟璠松%石荣珍%祖元刚
李慶勇%姚麗萍%牟璠鬆%石榮珍%祖元剛
리경용%요려평%모번송%석영진%조원강
9-硝基喜树碱%衍生物%体外细胞毒%拓扑异构酶Ⅰ抑制活性
9-硝基喜樹堿%衍生物%體外細胞毒%拓撲異構酶Ⅰ抑製活性
9-초기희수감%연생물%체외세포독%탁복이구매Ⅰ억제활성
目的 寻找高效低毒的9-硝基喜树碱类抗肿瘤新化合物.方法 设计合成了7个9-硝基喜树碱季氨盐类衍生物,经1H-NMR,IR,MS分析确证化合物的结构,利用MTT法考察了这些化合物的体外抑制肿瘤细胞活性,并通过分子生物学方法评价了这些化合物的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性.结果 7个化合物的体外细胞毒活性都低于喜树碱和topotecan,其中化合物7,9,11的细胞毒活性与氟尿嘧啶相似.化合物7,9,10,12显示了较好的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性.结论 该类水溶的9-硝基喜树碱衍生物的抗肿瘤活性值得进-步研究.
目的 尋找高效低毒的9-硝基喜樹堿類抗腫瘤新化閤物.方法 設計閤成瞭7箇9-硝基喜樹堿季氨鹽類衍生物,經1H-NMR,IR,MS分析確證化閤物的結構,利用MTT法攷察瞭這些化閤物的體外抑製腫瘤細胞活性,併通過分子生物學方法評價瞭這些化閤物的拓撲異構酶Ⅰ抑製活性.結果 7箇化閤物的體外細胞毒活性都低于喜樹堿和topotecan,其中化閤物7,9,11的細胞毒活性與氟尿嘧啶相似.化閤物7,9,10,12顯示瞭較好的拓撲異構酶Ⅰ抑製活性.結論 該類水溶的9-硝基喜樹堿衍生物的抗腫瘤活性值得進-步研究.
목적 심조고효저독적9-초기희수감류항종류신화합물.방법 설계합성료7개9-초기희수감계안염류연생물,경1H-NMR,IR,MS분석학증화합물적결구,이용MTT법고찰료저사화합물적체외억제종류세포활성,병통과분자생물학방법평개료저사화합물적탁복이구매Ⅰ억제활성.결과 7개화합물적체외세포독활성도저우희수감화topotecan,기중화합물7,9,11적세포독활성여불뇨밀정상사.화합물7,9,10,12현시료교호적탁복이구매Ⅰ억제활성.결론 해류수용적9-초기희수감연생물적항종류활성치득진-보연구.
