11βHSD1抑制剂1-(4-氟苯甲酰基)-4-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)哌啶的合成
11βHSD1억제제1-(4-불분갑선기)-4-(4-삼불갑양기분갑선기)고정적합성
Synthesis of 11βHSD1 Inhibitors 1-(4-Fluorobenzoyl)-4-(4-trifluromethoxylbenzoyl) piperidine
  • 万方数据
    精细化工中间体 정세화공중간체
    FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
    2006年 4期 21-23 ,共3页

    刘瑛%马啸华%郝景山

    류영%마소화%학경산

    哌啶衍生物%11βHSD1抑制剂%合成 哌啶衍生物%11βHSD1抑製劑%閤成
    고정연생물%11βHSD1억제제%합성
    以4-甲氧羰基哌啶盐酸盐(2)和氟苯甲酰氯(3)为起始原料,在三乙胺的作用下以93.5%的收率制得化合物4;化合物4甲醇水溶液,在弱碱氢氧化锂作用下,以97.8%的收率水解为化合物5;化合物5在羰基二咪唑与N-甲基-N-甲氧基盐酸盐(6)作用,以94.6%的收率制得化合物7;化合物7和4-三氟甲氧基苯基溴化镁(8)偶联,以71.8%的收率制得化合物1.四步反应总收率62.1%.
    이4-갑양탄기고정염산염(2)화불분갑선록(3)위기시원료,재삼을알적작용하이93.5%적수솔제득화합물4;화합물4갑순수용액,재약감경양화리작용하,이97.8%적수솔수해위화합물5;화합물5재탄기이미서여N-갑기-N-갑양기염산염(6)작용,이94.6%적수솔제득화합물7;화합물7화4-삼불갑양기분기추화미(8)우련,이71.8%적수솔제득화합물1.사보반응총수솔62.1%.
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