生命科学
生命科學
생명과학
CHINESE BULLETIN OF LIFE SCIENCES
2006年
2期
161-167
,共7页
生物电子等排原理%药物先导化合物%结构优化
生物電子等排原理%藥物先導化閤物%結構優化
생물전자등배원리%약물선도화합물%결구우화
先导化合物的优化是新药研究和开发的重要环节.由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,往往由于在药理、药效学、药代动力学等方面的缺点或不足而不能直接用于临床.因此,需要对先导化合物进行进一步化学结构改造或修饰,以期优化上述特性."生物电子等排取代(bioisosteric replacement)"即为对先导化合物进行合理优化的有效策略之一.本文简要综述了生物电子等排原理在药物先导化合物优化中的应用.
先導化閤物的優化是新藥研究和開髮的重要環節.由于先導化閤物隻提供一種具有特定藥理作用的新結構類型,往往由于在藥理、藥效學、藥代動力學等方麵的缺點或不足而不能直接用于臨床.因此,需要對先導化閤物進行進一步化學結構改造或脩飾,以期優化上述特性."生物電子等排取代(bioisosteric replacement)"即為對先導化閤物進行閤理優化的有效策略之一.本文簡要綜述瞭生物電子等排原理在藥物先導化閤物優化中的應用.
선도화합물적우화시신약연구화개발적중요배절.유우선도화합물지제공일충구유특정약리작용적신결구류형,왕왕유우재약리、약효학、약대동역학등방면적결점혹불족이불능직접용우림상.인차,수요대선도화합물진행진일보화학결구개조혹수식,이기우화상술특성."생물전자등배취대(bioisosteric replacement)"즉위대선도화합물진행합리우화적유효책략지일.본문간요종술료생물전자등배원리재약물선도화합물우화중적응용.
