中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2002年
5期
373-377
,共5页
张呈菊%马璟%顾性初%钱蓓丽%王根宝
張呈菊%馬璟%顧性初%錢蓓麗%王根寶
장정국%마경%고성초%전배려%왕근보
重组人表皮生长因子%恒河猴%肝细胞色素P450s%同工酶%荧光分光光度法%高效液相色谱法
重組人錶皮生長因子%恆河猴%肝細胞色素P450s%同工酶%熒光分光光度法%高效液相色譜法
중조인표피생장인자%항하후%간세포색소P450s%동공매%형광분광광도법%고효액상색보법
目的:研究重组人表皮生长因子(recombinant human epidermal growth factor,rh-EGF)对恒河猴肝细胞色素P450s同工酶活性的影响.方法:恒河猴口服rh-EGF 16,32,160μ*kg-1*d-1,qd,连续给药26周,于停药时及停药8周后,各解剖一半动物,制备肝微粒体,进行肝细胞色素P450s总量、肝微粒体蛋白含量测定,用荧光分光光度法和HPLC法进行肝细胞色素P450s同工酶中7-乙氧基试卤灵脱乙基酶(CYP1A1)、香豆素7-羟化酶(CYP2A6)、甲苯磺丁脲羟化酶(CYP2C8/9)、S-(+)-美芬妥英羟化酶(CYP2C19)、丁呋洛尔1-羟化酶(CYP2D6)、氯唑沙宗羟化酶(CYP2E1)比活性测定.结果:给药26周和停药8周后,rh-EGF对恒河猴肝细胞色素P450s总量、微粒体蛋白含量无明显影响,肝细胞色素P450s同工酶(CYP1A1,CYP2A6,CYP2C8/9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1)活性无显著变化.结论:本试验建立的恒河猴肝细胞色素P450s测定方法快速、简便,可广泛用于药物开发早期以及预测药物间相互作用和药物毒性的研究等.rh-EGF对恒河猴肝P450s部分同工酶无影响.
目的:研究重組人錶皮生長因子(recombinant human epidermal growth factor,rh-EGF)對恆河猴肝細胞色素P450s同工酶活性的影響.方法:恆河猴口服rh-EGF 16,32,160μ*kg-1*d-1,qd,連續給藥26週,于停藥時及停藥8週後,各解剖一半動物,製備肝微粒體,進行肝細胞色素P450s總量、肝微粒體蛋白含量測定,用熒光分光光度法和HPLC法進行肝細胞色素P450s同工酶中7-乙氧基試滷靈脫乙基酶(CYP1A1)、香豆素7-羥化酶(CYP2A6)、甲苯磺丁脲羥化酶(CYP2C8/9)、S-(+)-美芬妥英羥化酶(CYP2C19)、丁呋洛爾1-羥化酶(CYP2D6)、氯唑沙宗羥化酶(CYP2E1)比活性測定.結果:給藥26週和停藥8週後,rh-EGF對恆河猴肝細胞色素P450s總量、微粒體蛋白含量無明顯影響,肝細胞色素P450s同工酶(CYP1A1,CYP2A6,CYP2C8/9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1)活性無顯著變化.結論:本試驗建立的恆河猴肝細胞色素P450s測定方法快速、簡便,可廣汎用于藥物開髮早期以及預測藥物間相互作用和藥物毒性的研究等.rh-EGF對恆河猴肝P450s部分同工酶無影響.
목적:연구중조인표피생장인자(recombinant human epidermal growth factor,rh-EGF)대항하후간세포색소P450s동공매활성적영향.방법:항하후구복rh-EGF 16,32,160μ*kg-1*d-1,qd,련속급약26주,우정약시급정약8주후,각해부일반동물,제비간미립체,진행간세포색소P450s총량、간미립체단백함량측정,용형광분광광도법화HPLC법진행간세포색소P450s동공매중7-을양기시서령탈을기매(CYP1A1)、향두소7-간화매(CYP2A6)、갑분광정뇨간화매(CYP2C8/9)、S-(+)-미분타영간화매(CYP2C19)、정부락이1-간화매(CYP2D6)、록서사종간화매(CYP2E1)비활성측정.결과:급약26주화정약8주후,rh-EGF대항하후간세포색소P450s총량、미립체단백함량무명현영향,간세포색소P450s동공매(CYP1A1,CYP2A6,CYP2C8/9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1)활성무현저변화.결론:본시험건립적항하후간세포색소P450s측정방법쾌속、간편,가엄범용우약물개발조기이급예측약물간상호작용화약물독성적연구등.rh-EGF대항하후간P450s부분동공매무영향.
