药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
1999年
9期
669-672
,共4页
董守良%王涛%陈强%王锐
董守良%王濤%陳彊%王銳
동수량%왕도%진강%왕예
孤啡肽%固相多肽合成%痛敏作用%免疫调节
孤啡肽%固相多肽閤成%痛敏作用%免疫調節
고배태%고상다태합성%통민작용%면역조절
目的:研究孤啡肽(NC)与其4个片段(NC(1-15)NH2, NC(1-13)NH2, NC(1-11)NH2, NC(1-5)NH2) 在痛觉调节和免疫活性上的变化,探讨NC的构效关系.方法:固相多肽合成法合成NC及其片段;甩尾法测定它们对小鼠的痛敏作用和对吗啡镇痛作用的拮抗;T细胞玫瑰花结形成百分率和红细胞免疫粘附能力评测对免疫功能的影响.结果:虽然NC及其片段均有痛敏作用并可拮抗吗啡的镇痛作用,但NC(1-11)NH2和NC(1-5)NH2比母体活性约降低100倍,而NC(1-13)NH2和NC(1-15)NH2与母体有相同的活性.NC及片段(0.3～3 nmol·kg-1)对T细胞免疫功能均有促进作用;NC(1-11)NH2(0.3 nmol·kg-1)对红细胞的免疫粘附能力有促进作用;NC(1-5)NH2(0.3～30 nmol·kg-1)不影响红细胞的免疫功能.结论:C端在NC的构效关系中有重要的作用.
目的:研究孤啡肽(NC)與其4箇片段(NC(1-15)NH2, NC(1-13)NH2, NC(1-11)NH2, NC(1-5)NH2) 在痛覺調節和免疫活性上的變化,探討NC的構效關繫.方法:固相多肽閤成法閤成NC及其片段;甩尾法測定它們對小鼠的痛敏作用和對嗎啡鎮痛作用的拮抗;T細胞玫瑰花結形成百分率和紅細胞免疫粘附能力評測對免疫功能的影響.結果:雖然NC及其片段均有痛敏作用併可拮抗嗎啡的鎮痛作用,但NC(1-11)NH2和NC(1-5)NH2比母體活性約降低100倍,而NC(1-13)NH2和NC(1-15)NH2與母體有相同的活性.NC及片段(0.3～3 nmol·kg-1)對T細胞免疫功能均有促進作用;NC(1-11)NH2(0.3 nmol·kg-1)對紅細胞的免疫粘附能力有促進作用;NC(1-5)NH2(0.3～30 nmol·kg-1)不影響紅細胞的免疫功能.結論:C耑在NC的構效關繫中有重要的作用.
목적:연구고배태(NC)여기4개편단(NC(1-15)NH2, NC(1-13)NH2, NC(1-11)NH2, NC(1-5)NH2) 재통각조절화면역활성상적변화,탐토NC적구효관계.방법:고상다태합성법합성NC급기편단;솔미법측정타문대소서적통민작용화대마배진통작용적길항;T세포매괴화결형성백분솔화홍세포면역점부능력평측대면역공능적영향.결과:수연NC급기편단균유통민작용병가길항마배적진통작용,단NC(1-11)NH2화NC(1-5)NH2비모체활성약강저100배,이NC(1-13)NH2화NC(1-15)NH2여모체유상동적활성.NC급편단(0.3～3 nmol·kg-1)대T세포면역공능균유촉진작용;NC(1-11)NH2(0.3 nmol·kg-1)대홍세포적면역점부능력유촉진작용;NC(1-5)NH2(0.3～30 nmol·kg-1)불영향홍세포적면역공능.결론:C단재NC적구효관계중유중요적작용.
