核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2009年
2期
98-103
,共6页
颜成龙%周杏琴%曹国宪%张建康%钦晓峰%徐希杰%邹美芬
顏成龍%週杏琴%曹國憲%張建康%欽曉峰%徐希傑%鄒美芬
안성룡%주행금%조국헌%장건강%흠효봉%서희걸%추미분
NCAM%NMDA受体%放射性受体结合分析%显像剂
NCAM%NMDA受體%放射性受體結閤分析%顯像劑
NCAM%NMDA수체%방사성수체결합분석%현상제
用99Tcm标记新的美金刚胺(memantine)衍生物N-[2(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3, 5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,简称NCAM),并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物99Tcm-NCAM.脂溶性实验测得其脂水分配系数lg P=1.90.放射性受体结合分析显示,其与N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体结合具有饱和性,根据受体B区理论编制的计算机程序求出NMDA受体结合参数最大结合容量Bmax=56.8 μmol/g,平衡解离常数Kd=706.3 nmol/L,特异性NMDA受体拮抗剂能阻断其与NMDA受体的结合.结果显示99Tcm-NCAM与NMDA受体结合具有中等程度的亲和力和结合特异性,具有较好的脂溶性,易透过血脑屏障,有可能成为一种新的NMDA受体显像剂.
用99Tcm標記新的美金剛胺(memantine)衍生物N-[2(N-(2-巰基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巰基乙基)-3, 5-二甲基金剛烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,簡稱NCAM),併通過優化標記條件穫得放射化學純度達95%以上的標記化閤物99Tcm-NCAM.脂溶性實驗測得其脂水分配繫數lg P=1.90.放射性受體結閤分析顯示,其與N-甲基-D-門鼕氨痠(NMDA)受體結閤具有飽和性,根據受體B區理論編製的計算機程序求齣NMDA受體結閤參數最大結閤容量Bmax=56.8 μmol/g,平衡解離常數Kd=706.3 nmol/L,特異性NMDA受體拮抗劑能阻斷其與NMDA受體的結閤.結果顯示99Tcm-NCAM與NMDA受體結閤具有中等程度的親和力和結閤特異性,具有較好的脂溶性,易透過血腦屏障,有可能成為一種新的NMDA受體顯像劑.
용99Tcm표기신적미금강알(memantine)연생물N-[2(N-(2-구기을기))안기을선기]-N-(2-구기을기)-3, 5-이갑기금강완알기을선알(N2S2-memantine,간칭NCAM),병통과우화표기조건획득방사화학순도체95%이상적표기화합물99Tcm-NCAM.지용성실험측득기지수분배계수lg P=1.90.방사성수체결합분석현시,기여N-갑기-D-문동안산(NMDA)수체결합구유포화성,근거수체B구이론편제적계산궤정서구출NMDA수체결합삼수최대결합용량Bmax=56.8 μmol/g,평형해리상수Kd=706.3 nmol/L,특이성NMDA수체길항제능조단기여NMDA수체적결합.결과현시99Tcm-NCAM여NMDA수체결합구유중등정도적친화력화결합특이성,구유교호적지용성,역투과혈뇌병장,유가능성위일충신적NMDA수체현상제.
