中华预防医学杂志
中華預防醫學雜誌
중화예방의학잡지
CHINESE JOURNAL OF
2004年
6期
411-414
,共4页
孙剑寒%祝慧娟%郑一凡%朱心强
孫劍寒%祝慧娟%鄭一凡%硃心彊
손검한%축혜연%정일범%주심강
玉米赤霉烯酮%甾类%异生物质%细胞色素P-450
玉米赤黴烯酮%甾類%異生物質%細胞色素P-450
옥미적매희동%치류%이생물질%세포색소P-450
目的研究真菌性雌激素玉米赤霉烯酮(ZEA)是否能通过活化人甾体激素和外源化学物受体(SXR)诱导细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的转录表达.方法在人肝肿瘤细胞株细胞中,用瞬时共转染报告基因试验即共转染含人SXR序列质粒和含CYP3A4外源化学物反应元件的报告基因质粒来检测ZEA对SXR介导的CYP3A4的转录调节作用. 结果 ZEA能通过活化SXR诱导CYP3A4的转录表达,并具有剂量-效应关系和时间-效应关系.在剂量-效应关系研究中,ZEA浓度分别为0.01、0.10、1.00和10.00 μmol/L时,其诱导倍数分别为0.1%二甲基亚砜处理细胞的(1.50±0.21)倍、(1.66±0.27)倍、(3.04±0.82)倍和(3.96±1.16)倍.在时间-效应关系研究中,1.00和10.00 μmol/L的ZEA处理细胞48 h后,诱导能力分别为0.1%二甲基亚砜处理细胞的(3.69±1.34)倍和(5.18±1.50)倍.在浓度为10 μmol/L,处理时间为48 h时诱导能力最大,为用0.1%二甲基亚砜处理细胞的(5.18±1.50)倍. 结论 ZEA能通过活化SXR诱导CYP3A4的转录表达.ZEA对CYP3A4的诱导可能影响其他CYP3A4底物,尤其是药物在体内的代谢.
目的研究真菌性雌激素玉米赤黴烯酮(ZEA)是否能通過活化人甾體激素和外源化學物受體(SXR)誘導細胞色素P450 3A4(CYP3A4)的轉錄錶達.方法在人肝腫瘤細胞株細胞中,用瞬時共轉染報告基因試驗即共轉染含人SXR序列質粒和含CYP3A4外源化學物反應元件的報告基因質粒來檢測ZEA對SXR介導的CYP3A4的轉錄調節作用. 結果 ZEA能通過活化SXR誘導CYP3A4的轉錄錶達,併具有劑量-效應關繫和時間-效應關繫.在劑量-效應關繫研究中,ZEA濃度分彆為0.01、0.10、1.00和10.00 μmol/L時,其誘導倍數分彆為0.1%二甲基亞砜處理細胞的(1.50±0.21)倍、(1.66±0.27)倍、(3.04±0.82)倍和(3.96±1.16)倍.在時間-效應關繫研究中,1.00和10.00 μmol/L的ZEA處理細胞48 h後,誘導能力分彆為0.1%二甲基亞砜處理細胞的(3.69±1.34)倍和(5.18±1.50)倍.在濃度為10 μmol/L,處理時間為48 h時誘導能力最大,為用0.1%二甲基亞砜處理細胞的(5.18±1.50)倍. 結論 ZEA能通過活化SXR誘導CYP3A4的轉錄錶達.ZEA對CYP3A4的誘導可能影響其他CYP3A4底物,尤其是藥物在體內的代謝.
목적연구진균성자격소옥미적매희동(ZEA)시부능통과활화인치체격소화외원화학물수체(SXR)유도세포색소P450 3A4(CYP3A4)적전록표체.방법재인간종류세포주세포중,용순시공전염보고기인시험즉공전염함인SXR서렬질립화함CYP3A4외원화학물반응원건적보고기인질립래검측ZEA대SXR개도적CYP3A4적전록조절작용. 결과 ZEA능통과활화SXR유도CYP3A4적전록표체,병구유제량-효응관계화시간-효응관계.재제량-효응관계연구중,ZEA농도분별위0.01、0.10、1.00화10.00 μmol/L시,기유도배수분별위0.1%이갑기아풍처리세포적(1.50±0.21)배、(1.66±0.27)배、(3.04±0.82)배화(3.96±1.16)배.재시간-효응관계연구중,1.00화10.00 μmol/L적ZEA처리세포48 h후,유도능력분별위0.1%이갑기아풍처리세포적(3.69±1.34)배화(5.18±1.50)배.재농도위10 μmol/L,처리시간위48 h시유도능력최대,위용0.1%이갑기아풍처리세포적(5.18±1.50)배. 결론 ZEA능통과활화SXR유도CYP3A4적전록표체.ZEA대CYP3A4적유도가능영향기타CYP3A4저물,우기시약물재체내적대사.
