中国医药导报
中國醫藥導報
중국의약도보
CHINA MEDICAL HERALD
2010年
22期
34-35
,共2页
李瑞建%郑雪清%房艳芬%齐武肖%郝小燕
李瑞建%鄭雪清%房豔芬%齊武肖%郝小燕
리서건%정설청%방염분%제무초%학소연
工艺研究%药物中间体%利培酮%3-(2-氯乙基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
工藝研究%藥物中間體%利培酮%3-(2-氯乙基-2-甲基-6,7,8,9-四氫-4H-吡啶併[1,2-a]嘧啶-4-酮
공예연구%약물중간체%리배동%3-(2-록을기-2-갑기-6,7,8,9-사경-4H-필정병[1,2-a]밀정-4-동
目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率.方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮.结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%.目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证.结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产.
目的:優化利培酮嘧啶中間體的閤成工藝,提高反應收率.方法:以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁內酯為原料,經過環閤和氫化製得非典型抗精神病藥物利培酮的中間體3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氫-4H-吡啶併[1,2-a]嘧啶-4-酮.結果:改進瞭閤成工藝,簡化瞭操作,總收率提高到68.2%.目標化閤物結構經MS和1H-NMR譜確證.結論:改進後的閤成工藝切實可行,適閤工業化生產.
목적:우화리배동밀정중간체적합성공예,제고반응수솔.방법:이2-안기필정화α-을선기-γ-정내지위원료,경과배합화경화제득비전형항정신병약물리배동적중간체3-(2-록을기)-2-갑기-6,7,8,9-사경-4H-필정병[1,2-a]밀정-4-동.결과:개진료합성공예,간화료조작,총수솔제고도68.2%.목표화합물결구경MS화1H-NMR보학증.결론:개진후적합성공예절실가행,괄합공업화생산.
