医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2012年
3期
277-281
,共5页
余小翠%黄丽军%刘高峰%张香凝
餘小翠%黃麗軍%劉高峰%張香凝
여소취%황려군%류고봉%장향응
丹红注射液%肝微粒体法%细胞色素P450%探针药物
丹紅註射液%肝微粒體法%細胞色素P450%探針藥物
단홍주사액%간미립체법%세포색소P450%탐침약물
目的 研究丹红注射液对5种细胞色素P450亚型酶活性的影响,为临床合理用药提供参考.方法 采用大鼠体外肝微粒体孵育法,分别以非那西丁、甲苯磺丁脲、右美沙芬、氯唑沙宗、睾酮为CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的探针药物,在大鼠肝微粒体孵育体系中孵育,用高效液相色谱(HPLC)法测定相应的代谢产物,比较空白对照组和丹红注射液低、中、高剂量组之间探针药物代谢率的差异,评价丹红注射液对各亚型酶活性的影响.结果 在体外肝微粒体孵育体系中,丹红注射液低剂量组中CYP1A2 和CYP2C9活性与空白对照组相比,差异无统计学意义(P＞0.05);中和高剂量组中CYP1A2和CYP2C9活性与空白对照组相比降低,差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01);丹红注射液低、中、高剂量组中CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的活性与空白对照组相比,差异无统计学意义(P＞0.05).丹红注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性的半数抑制浓度(IC50)和抑制常数(Ki)分别为0.54%和0.226%.结论 丹红注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性有抑制作用,且为混合型抑制;对CYP2C9有弱抑制作用;对CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4酶活性无明显影响.
目的 研究丹紅註射液對5種細胞色素P450亞型酶活性的影響,為臨床閤理用藥提供參攷.方法 採用大鼠體外肝微粒體孵育法,分彆以非那西丁、甲苯磺丁脲、右美沙芬、氯唑沙宗、睪酮為CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的探針藥物,在大鼠肝微粒體孵育體繫中孵育,用高效液相色譜(HPLC)法測定相應的代謝產物,比較空白對照組和丹紅註射液低、中、高劑量組之間探針藥物代謝率的差異,評價丹紅註射液對各亞型酶活性的影響.結果 在體外肝微粒體孵育體繫中,丹紅註射液低劑量組中CYP1A2 和CYP2C9活性與空白對照組相比,差異無統計學意義(P＞0.05);中和高劑量組中CYP1A2和CYP2C9活性與空白對照組相比降低,差異有統計學意義(P＜0.05或P＜0.01);丹紅註射液低、中、高劑量組中CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的活性與空白對照組相比,差異無統計學意義(P＞0.05).丹紅註射液對大鼠肝微粒體CYP1A2酶活性的半數抑製濃度(IC50)和抑製常數(Ki)分彆為0.54%和0.226%.結論 丹紅註射液對大鼠肝微粒體CYP1A2酶活性有抑製作用,且為混閤型抑製;對CYP2C9有弱抑製作用;對CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4酶活性無明顯影響.
목적 연구단홍주사액대5충세포색소P450아형매활성적영향,위림상합리용약제공삼고.방법 채용대서체외간미립체부육법,분별이비나서정、갑분광정뇨、우미사분、록서사종、고동위CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4적탐침약물,재대서간미립체부육체계중부육,용고효액상색보(HPLC)법측정상응적대사산물,비교공백대조조화단홍주사액저、중、고제량조지간탐침약물대사솔적차이,평개단홍주사액대각아형매활성적영향.결과 재체외간미립체부육체계중,단홍주사액저제량조중CYP1A2 화CYP2C9활성여공백대조조상비,차이무통계학의의(P＞0.05);중화고제량조중CYP1A2화CYP2C9활성여공백대조조상비강저,차이유통계학의의(P＜0.05혹P＜0.01);단홍주사액저、중、고제량조중CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4적활성여공백대조조상비,차이무통계학의의(P＞0.05).단홍주사액대대서간미립체CYP1A2매활성적반수억제농도(IC50)화억제상수(Ki)분별위0.54%화0.226%.결론 단홍주사액대대서간미립체CYP1A2매활성유억제작용,차위혼합형억제;대CYP2C9유약억제작용;대CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4매활성무명현영향.
