中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2010年
10期
1296-1300
,共5页
唐丽娟%钟雪云%林琛莅%刘杰%陈娟
唐麗娟%鐘雪雲%林琛蒞%劉傑%陳娟
당려연%종설운%림침리%류걸%진연
钌配合物%胶质瘤细胞%GSK-3β%毒性%细胞增殖%凋亡%抗肿瘤机制
釕配閤物%膠質瘤細胞%GSK-3β%毒性%細胞增殖%凋亡%抗腫瘤機製
조배합물%효질류세포%GSK-3β%독성%세포증식%조망%항종류궤제
目的 探讨多吡啶钌配合物∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+作为GSK-3β抑制剂在体外诱导人脑胶质瘤SWO-38细胞凋亡的机制.方法 MTT法从手性拆分的8种钌配合物中筛选出高活性、低毒性的配合物∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+,观察不同浓度该配合物作用下SWO-38细胞的增殖情况;应用Annexin Ⅴ-FITC/PI双染流式细胞术检测不同浓度该配合物对SWO-38细胞凋亡的影响,Western blot法检测p-GSK-3βSer9蛋白的表达水平.结果 MTT法显示配合物可明显抑制SWO-38细胞的增殖,处理浓度大于10 μmol·L-1组与对照组相比差异有显著性(P＜0.05);流式细胞术显示配合物可明显诱导SWO-38细胞凋亡 (P＜0.05),处理浓度10、30、50 μmol·L-1组的p-GSK-3βSer9蛋白表达水平高于对照组(P＜0.05).结论 钌配合物∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+的抗肿瘤机制可能与GSK-3β的活性被抑制有关,该活性的抑制可诱导SWO-38细胞凋亡,且该作用呈剂量依赖性.
目的 探討多吡啶釕配閤物∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+作為GSK-3β抑製劑在體外誘導人腦膠質瘤SWO-38細胞凋亡的機製.方法 MTT法從手性拆分的8種釕配閤物中篩選齣高活性、低毒性的配閤物∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+,觀察不同濃度該配閤物作用下SWO-38細胞的增殖情況;應用Annexin Ⅴ-FITC/PI雙染流式細胞術檢測不同濃度該配閤物對SWO-38細胞凋亡的影響,Western blot法檢測p-GSK-3βSer9蛋白的錶達水平.結果 MTT法顯示配閤物可明顯抑製SWO-38細胞的增殖,處理濃度大于10 μmol·L-1組與對照組相比差異有顯著性(P＜0.05);流式細胞術顯示配閤物可明顯誘導SWO-38細胞凋亡 (P＜0.05),處理濃度10、30、50 μmol·L-1組的p-GSK-3βSer9蛋白錶達水平高于對照組(P＜0.05).結論 釕配閤物∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+的抗腫瘤機製可能與GSK-3β的活性被抑製有關,該活性的抑製可誘導SWO-38細胞凋亡,且該作用呈劑量依賴性.
목적 탐토다필정조배합물∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+작위GSK-3β억제제재체외유도인뇌효질류SWO-38세포조망적궤제.방법 MTT법종수성탁분적8충조배합물중사선출고활성、저독성적배합물∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+,관찰불동농도해배합물작용하SWO-38세포적증식정황;응용Annexin Ⅴ-FITC/PI쌍염류식세포술검측불동농도해배합물대SWO-38세포조망적영향,Western blot법검측p-GSK-3βSer9단백적표체수평.결과 MTT법현시배합물가명현억제SWO-38세포적증식,처리농도대우10 μmol·L-1조여대조조상비차이유현저성(P＜0.05);류식세포술현시배합물가명현유도SWO-38세포조망 (P＜0.05),처리농도10、30、50 μmol·L-1조적p-GSK-3βSer9단백표체수평고우대조조(P＜0.05).결론 조배합물∧-[Ru(bpy)2 (pyip)]2+적항종류궤제가능여GSK-3β적활성피억제유관,해활성적억제가유도SWO-38세포조망,차해작용정제량의뢰성.
