沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2008年
6期
484-488
,共5页
郝智慧%张予阳%潘丽%王敏伟%赵厚德%吴英良
郝智慧%張予暘%潘麗%王敏偉%趙厚德%吳英良
학지혜%장여양%반려%왕민위%조후덕%오영량
β2受体激动剂%2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐%对应异构体%气道扩张作用%祛痰%哮喘
β2受體激動劑%2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇鹽痠鹽%對應異構體%氣道擴張作用%祛痰%哮喘
β2수체격동제%2-(4-안기-3-록-5-삼불갑기분기)-2-숙정안기-을순염산염%대응이구체%기도확장작용%거담%효천
目的 用整体动物实验法,比较2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐(2-(4-amino-3-chloro-5-trifluoromethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol hydrockloride. SPFF)对映异构体抗哮喘作用的效果和作用强度.方法 用豚鼠肺溢流方法观察SPFF及其对映异构体的扩张气道平滑肌作用和强度;用小鼠气管酚红排泌实验和家鸽气管纤毛运动实验考察SPFF异构体的祛痰作用.结果 十二指肠给药后60 min时,(-)-SPFF(30、10、3μg·kg-1)、(±)-SPFF(100、30、10μg·kg-1)、(+)-SPFF(100、30、10μg·kg-1)对组胺诱导的豚鼠支气管收缩都具有不同程度的抑制作用,(-)-SPFF的作用强度分别是(±)-SPFF和(+)-SPFF的1.4倍和5.7倍;(±)-SPFF(10、7.5、5mg.kg-1)及其异构体对小鼠气道黏液分泌没有影响;(-)-SPFF(0.04、0.1mg·kg-1)、(±)-SPFF(0.1、0.25mg·kg-1)可显著促进气管纤毛运动.而(+)-SPFF对纤毛运动没有明显的促进作用;口服或静脉给予(-)-SPFF对小鼠的急性毒性低于(+)-SPFF.结论 (-)-SPFF的抗哮喘作用优于(+)-SPFF.
目的 用整體動物實驗法,比較2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇鹽痠鹽(2-(4-amino-3-chloro-5-trifluoromethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol hydrockloride. SPFF)對映異構體抗哮喘作用的效果和作用彊度.方法 用豚鼠肺溢流方法觀察SPFF及其對映異構體的擴張氣道平滑肌作用和彊度;用小鼠氣管酚紅排泌實驗和傢鴿氣管纖毛運動實驗攷察SPFF異構體的祛痰作用.結果 十二指腸給藥後60 min時,(-)-SPFF(30、10、3μg·kg-1)、(±)-SPFF(100、30、10μg·kg-1)、(+)-SPFF(100、30、10μg·kg-1)對組胺誘導的豚鼠支氣管收縮都具有不同程度的抑製作用,(-)-SPFF的作用彊度分彆是(±)-SPFF和(+)-SPFF的1.4倍和5.7倍;(±)-SPFF(10、7.5、5mg.kg-1)及其異構體對小鼠氣道黏液分泌沒有影響;(-)-SPFF(0.04、0.1mg·kg-1)、(±)-SPFF(0.1、0.25mg·kg-1)可顯著促進氣管纖毛運動.而(+)-SPFF對纖毛運動沒有明顯的促進作用;口服或靜脈給予(-)-SPFF對小鼠的急性毒性低于(+)-SPFF.結論 (-)-SPFF的抗哮喘作用優于(+)-SPFF.
목적 용정체동물실험법,비교2-(4-안기-3-록-5-삼불갑기분기)-2-숙정안기-을순염산염(2-(4-amino-3-chloro-5-trifluoromethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol hydrockloride. SPFF)대영이구체항효천작용적효과화작용강도.방법 용돈서폐일류방법관찰SPFF급기대영이구체적확장기도평활기작용화강도;용소서기관분홍배비실험화가합기관섬모운동실험고찰SPFF이구체적거담작용.결과 십이지장급약후60 min시,(-)-SPFF(30、10、3μg·kg-1)、(±)-SPFF(100、30、10μg·kg-1)、(+)-SPFF(100、30、10μg·kg-1)대조알유도적돈서지기관수축도구유불동정도적억제작용,(-)-SPFF적작용강도분별시(±)-SPFF화(+)-SPFF적1.4배화5.7배;(±)-SPFF(10、7.5、5mg.kg-1)급기이구체대소서기도점액분비몰유영향;(-)-SPFF(0.04、0.1mg·kg-1)、(±)-SPFF(0.1、0.25mg·kg-1)가현저촉진기관섬모운동.이(+)-SPFF대섬모운동몰유명현적촉진작용;구복혹정맥급여(-)-SPFF대소서적급성독성저우(+)-SPFF.결론 (-)-SPFF적항효천작용우우(+)-SPFF.
