药学进展
藥學進展
약학진전
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES
2009年
12期
553-558
,共6页
甲氧基聚乙二醇-聚己内酯共聚物%7-乙基-10-羟基喜树碱%纳米粒%药动学
甲氧基聚乙二醇-聚己內酯共聚物%7-乙基-10-羥基喜樹堿%納米粒%藥動學
갑양기취을이순-취기내지공취물%7-을기-10-간기희수감%납미립%약동학
目的:制备甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MePEG-PCL)共聚物载药7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)纳米粒,并测定其在大鼠体内的药动学参数.方法:采用薄膜分散法制备MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒.将SD大鼠随机分为两组,分别静脉注射SN-38纳米粒及SN-38溶液制剂(作为对照),采用HPLC法测定两种制剂给药后0.17、0.5、1、2、3、5、7、9、12小时的血药浓度,并用3p97药动学软件处理数据,计算药动学参数.结果:制得的MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒粒径为115 nm,包封率大于90%,纳米粒分散液中SN-38质量浓度约为0.2 g·L-1.SN-38纳米粒和SN-38溶液制剂的代谢半衰期(t1/2β)分别为(8.8 ±1.4)和(1.4±0.3) h;AUC分别为(3.1±0.8)和(1.9±0.5) g·h·L-1.结论:MePEG-PCL嵌段共聚物能够有效包载SN-38.与SN-38溶液制剂相比,MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒代谢半衰期更长,AUC更大,表明其具有长循环作用.
目的:製備甲氧基聚乙二醇-聚己內酯(MePEG-PCL)共聚物載藥7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN-38)納米粒,併測定其在大鼠體內的藥動學參數.方法:採用薄膜分散法製備MePEG-PCL共聚物載藥SN-38納米粒.將SD大鼠隨機分為兩組,分彆靜脈註射SN-38納米粒及SN-38溶液製劑(作為對照),採用HPLC法測定兩種製劑給藥後0.17、0.5、1、2、3、5、7、9、12小時的血藥濃度,併用3p97藥動學軟件處理數據,計算藥動學參數.結果:製得的MePEG-PCL共聚物載藥SN-38納米粒粒徑為115 nm,包封率大于90%,納米粒分散液中SN-38質量濃度約為0.2 g·L-1.SN-38納米粒和SN-38溶液製劑的代謝半衰期(t1/2β)分彆為(8.8 ±1.4)和(1.4±0.3) h;AUC分彆為(3.1±0.8)和(1.9±0.5) g·h·L-1.結論:MePEG-PCL嵌段共聚物能夠有效包載SN-38.與SN-38溶液製劑相比,MePEG-PCL共聚物載藥SN-38納米粒代謝半衰期更長,AUC更大,錶明其具有長循環作用.
목적:제비갑양기취을이순-취기내지(MePEG-PCL)공취물재약7-을기-10-간기희수감(SN-38)납미립,병측정기재대서체내적약동학삼수.방법:채용박막분산법제비MePEG-PCL공취물재약SN-38납미립.장SD대서수궤분위량조,분별정맥주사SN-38납미립급SN-38용액제제(작위대조),채용HPLC법측정량충제제급약후0.17、0.5、1、2、3、5、7、9、12소시적혈약농도,병용3p97약동학연건처리수거,계산약동학삼수.결과:제득적MePEG-PCL공취물재약SN-38납미립립경위115 nm,포봉솔대우90%,납미립분산액중SN-38질량농도약위0.2 g·L-1.SN-38납미립화SN-38용액제제적대사반쇠기(t1/2β)분별위(8.8 ±1.4)화(1.4±0.3) h;AUC분별위(3.1±0.8)화(1.9±0.5) g·h·L-1.결론:MePEG-PCL감단공취물능구유효포재SN-38.여SN-38용액제제상비,MePEG-PCL공취물재약SN-38납미립대사반쇠기경장,AUC경대,표명기구유장순배작용.
