CAJ | 학술논문

目的:设计合成新型四氢异喹啉类化合物,寻找具有抗真菌和抗生育双重作用的化合物,为研究具有抗真菌作用的避孕药物提供先导结构.方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,经Pictet-Spengler 反应、碱中和、取代反应、HBr裂解反应制得目标化合物并进行体外抑菌实验和杀精实验. 结果:共合成14个目标化合物,它们是2-正辛烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)、2-正壬烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(2)、2-正癸烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(3)、2-正十二烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(4)、2-正十二烷基-6,7-二乙酰氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(5)、2-正戊烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(6)、2-正己烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(7)、2-正庚烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(8)、2-正辛烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(9)、2-正壬烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(10)、2-正癸烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(11)、2-正十二烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(12)、2-正十四烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(13)、2-十六烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(14),其中化合物5～14均未见文献报道.实验结果显示,所有目标化合物均有抗真菌活性, 6个目标化合物具有抗真菌和抗生育双重作用,其中化合物11、12的活性最强.结论:发现一类具有抗真菌和抗生育双重作用的新型四氢异喹啉类化合物,为研究开发具有抗真菌活性的避孕药提供了先导结构.
목적:설계합성신형사경이규람류화합물,심조구유항진균화항생육쌍중작용적화합물,위연구구유항진균작용적피잉약물제공선도결구.방법:이3,4-이갑양기분을알위원료,경Pictet-Spengler 반응、감중화、취대반응、HBr렬해반응제득목표화합물병진행체외억균실험화살정실험. 결과:공합성14개목표화합물,타문시2-정신완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람염산염(1)、2-정임완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람염산염(2)、2-정계완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람염산염(3)、2-정십이완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람염산염(4)、2-정십이완기-6,7-이을선양기-1,2,3,4-사경이규람염산염(5)、2-정무완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(6)、2-정기완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(7)、2-정경완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(8)、2-정신완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(9)、2-정임완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(10)、2-정계완기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(11)、2-정십이완기-6,7-이간기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(12)、2-정십사완기-6,7-이간기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(13)、2-십륙완기-6,7-이간기-1,2,3,4-사경이규람경추산염(14),기중화합물5～14균미견문헌보도.실험결과현시,소유목표화합물균유항진균활성, 6개목표화합물구유항진균화항생육쌍중작용,기중화합물11、12적활성최강.결론:발현일류구유항진균화항생육쌍중작용적신형사경이규람류화합물,위연구개발구유항진균활성적피잉약제공료선도결구.