中国药理学与毒理学杂志
中國藥理學與毒理學雜誌
중국약이학여독이학잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY
2004年
3期
219-223
,共5页
孙剑寒%郑一凡%祝慧娟%朱心强
孫劍寒%鄭一凡%祝慧娟%硃心彊
손검한%정일범%축혜연%주심강
受体,孕烷X%细胞色素P450%报告基因试验%染料木黄酮%拟雌内酯%槲皮素
受體,孕烷X%細胞色素P450%報告基因試驗%染料木黃酮%擬雌內酯%槲皮素
수체,잉완X%세포색소P450%보고기인시험%염료목황동%의자내지%곡피소
目的研究植物雌激素中的染料木黄酮(GST)、拟雌内酯(COM)及槲皮素(QU)能否通过活化人孕烷X受体(PXR)诱导CYP3A4的转录表达.方法用PXR依赖的瞬时转染报告基因试验检测3种植物雌激素的诱导作用.结果 GST, COM和QU均能通过活化PXR诱导HepG2细胞CYP3A4基因的转录表达,最大诱导倍数(相对于用浓度为0.1%的DMSO处理的细胞)在本实验中分别为11.97(P<0.01),2.98(P<0.01)和3.28(P<0.01).结论 GST,COM和QU均能诱导CYP3A4的转录表达,其作用机制通过活化PXR.GST,COM和QU的摄入可能影响其他CYP3A4底物尤其是药物在体内的代谢.
目的研究植物雌激素中的染料木黃酮(GST)、擬雌內酯(COM)及槲皮素(QU)能否通過活化人孕烷X受體(PXR)誘導CYP3A4的轉錄錶達.方法用PXR依賴的瞬時轉染報告基因試驗檢測3種植物雌激素的誘導作用.結果 GST, COM和QU均能通過活化PXR誘導HepG2細胞CYP3A4基因的轉錄錶達,最大誘導倍數(相對于用濃度為0.1%的DMSO處理的細胞)在本實驗中分彆為11.97(P<0.01),2.98(P<0.01)和3.28(P<0.01).結論 GST,COM和QU均能誘導CYP3A4的轉錄錶達,其作用機製通過活化PXR.GST,COM和QU的攝入可能影響其他CYP3A4底物尤其是藥物在體內的代謝.
목적연구식물자격소중적염료목황동(GST)、의자내지(COM)급곡피소(QU)능부통과활화인잉완X수체(PXR)유도CYP3A4적전록표체.방법용PXR의뢰적순시전염보고기인시험검측3충식물자격소적유도작용.결과 GST, COM화QU균능통과활화PXR유도HepG2세포CYP3A4기인적전록표체,최대유도배수(상대우용농도위0.1%적DMSO처리적세포)재본실험중분별위11.97(P<0.01),2.98(P<0.01)화3.28(P<0.01).결론 GST,COM화QU균능유도CYP3A4적전록표체,기작용궤제통과활화PXR.GST,COM화QU적섭입가능영향기타CYP3A4저물우기시약물재체내적대사.