中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2008年
6期
406-413
,共8页
廖国超%聂爱华%钟武%李松
廖國超%聶愛華%鐘武%李鬆
료국초%섭애화%종무%리송
设计%合成%β-分泌酶抑制剂%老年痴呆症
設計%閤成%β-分泌酶抑製劑%老年癡呆癥
설계%합성%β-분비매억제제%노년치태증
目的 设计并合成β-分泌酶(BACE1)的小分子抑制剂.方法 基于BACE1的晶体结构及其配体的关键结构特征,设计并合成新结构的BACE1配体;通过荧光共振能量转移(FRET)法检测化合物抑制BACE1的水解活性.结果与结论 合成了26个酒石酸衍生物.筛选结果表明,部分化合物对BACE1有一定的抑制作用.
目的 設計併閤成β-分泌酶(BACE1)的小分子抑製劑.方法 基于BACE1的晶體結構及其配體的關鍵結構特徵,設計併閤成新結構的BACE1配體;通過熒光共振能量轉移(FRET)法檢測化閤物抑製BACE1的水解活性.結果與結論 閤成瞭26箇酒石痠衍生物.篩選結果錶明,部分化閤物對BACE1有一定的抑製作用.
목적 설계병합성β-분비매(BACE1)적소분자억제제.방법 기우BACE1적정체결구급기배체적관건결구특정,설계병합성신결구적BACE1배체;통과형광공진능량전이(FRET)법검측화합물억제BACE1적수해활성.결과여결론 합성료26개주석산연생물.사선결과표명,부분화합물대BACE1유일정적억제작용.
