真菌来源的蛋白酶体抑制剂F04W2166A的研究
진균래원적단백매체억제제F04W2166A적연구
F04W2166A,a proteasome innhibitor from fungal metabolites
  • 万方数据
    中国抗生素杂志 중국항생소잡지
    CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
    2011年 9期 662-666 ,共5页

    王亚婷%可爱兵%王福生%张雪莲%李业英%范玉玲%路新华%郑智慧%蒋沁%张华%赵宝华

    왕아정%가애병%왕복생%장설련%리업영%범옥령%로신화%정지혜%장심%장화%조보화

    蛋白酶体抑制剂%环缩酚酞%Pullularin C%抗肿瘤 蛋白酶體抑製劑%環縮酚酞%Pullularin C%抗腫瘤
    단백매체억제제%배축분태%Pullularin C%항종류
    目的 通过蛋白酶体抑制剂筛选模型从微生物代谢产物中筛选出具有蛋白酶体抑制活性的化合物.方法 对1株筛选得到的阳性真菌进行放大发酵,通过硅胶和Sephadex LH-20柱色谱等分离手段进行单体化合物分离.结合理化性质和质谱及核磁共振等数据的分析,确定其化学结构.测定化合物的蛋白酶体抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性.结果 从1株具有活性的轮枝孢霉菌F04W2166中得到活性化合物F04W2166A,并确定其结构与环缩酚酞类己知化合物Pullularin C相同.体外酶抑制活性说明该化合物对蛋白酶体有很强的抑制活性,其IC_50为3.1μg/mL.进一步的抗肿瘤细胞增殖活性结果证明该化合物对人结肠癌细胞株HT-29和人乳腺癌细胞株MDA-MB-231的增殖均有很高的抑制活性,其IC_50分别为28.3和271.6ng/mL.结论 F04W2166A是一个环缩酚酞类的蛋白酶体抑制剂,具有强的体外抗肿瘤细胞增殖活性.
    목적 통과단백매체억제제사선모형종미생물대사산물중사선출구유단백매체억제활성적화합물.방법 대1주사선득도적양성진균진행방대발효,통과규효화Sephadex LH-20주색보등분리수단진행단체화합물분리.결합이화성질화질보급핵자공진등수거적분석,학정기화학결구.측정화합물적단백매체억제활성이급항종류세포증식활성.결과 종1주구유활성적륜지포매균F04W2166중득도활성화합물F04W2166A,병학정기결구여배축분태류기지화합물Pullularin C상동.체외매억제활성설명해화합물대단백매체유흔강적억제활성,기IC_50위3.1μg/mL.진일보적항종류세포증식활성결과증명해화합물대인결장암세포주HT-29화인유선암세포주MDA-MB-231적증식균유흔고적억제활성,기IC_50분별위28.3화271.6ng/mL.결론 F04W2166A시일개배축분태류적단백매체억제제,구유강적체외항종류세포증식활성.
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