中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2008年
18期
1607-1611,1625
,共6页
硝酸益康唑%HP-β-CD%温度敏感型凝胶%泊洛沙姆407%泊洛沙姆188
硝痠益康唑%HP-β-CD%溫度敏感型凝膠%泊洛沙姆407%泊洛沙姆188
초산익강서%HP-β-CD%온도민감형응효%박락사모407%박락사모188
目的:制备含硝酸益康唑-HP-β-CD的温度敏感型凝胶,评价其体外制剂学特征.方法:冷冻干燥法制备硝酸益康唑的HP-β-CD包合物并进行表征制备温度敏感型凝胶,考察处方因素泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、HP-β-CD、HPMC和PEG400对凝胶胶凝温度和相变时间的影响.制备含硝酸益康唑或其HP-β-CD包合物的温度敏感性凝胶并进行体外释放特性评价.结果:红外光谱和X-射线粉末衍射结果表明硝酸益康唑与HP-β-CD形成了包合物,蒸馏水中溶解度增加38倍,相溶解度实验结果显示硝酸益康唑和HP-β-CD是按1:n(n＞1)形成包合物,提高温度有利于包合物形成.处方中泊洛沙姆407和泊洛沙姆188用量增加,凝胶的相转变温度降低,且相变时间缩短;HP-β-CD使凝胶的LCST升高.含硝酸益康唑或硝酸益康唑包合物凝胶的体外释放速度缓慢,凝胶中加入HPMC可使药物释放速度进一步延迟.结论:初步制备同时具有溶解度改善和缓释作用特征的硝酸益康唑温度敏感性凝胶.
目的:製備含硝痠益康唑-HP-β-CD的溫度敏感型凝膠,評價其體外製劑學特徵.方法:冷凍榦燥法製備硝痠益康唑的HP-β-CD包閤物併進行錶徵製備溫度敏感型凝膠,攷察處方因素泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、HP-β-CD、HPMC和PEG400對凝膠膠凝溫度和相變時間的影響.製備含硝痠益康唑或其HP-β-CD包閤物的溫度敏感性凝膠併進行體外釋放特性評價.結果:紅外光譜和X-射線粉末衍射結果錶明硝痠益康唑與HP-β-CD形成瞭包閤物,蒸餾水中溶解度增加38倍,相溶解度實驗結果顯示硝痠益康唑和HP-β-CD是按1:n(n＞1)形成包閤物,提高溫度有利于包閤物形成.處方中泊洛沙姆407和泊洛沙姆188用量增加,凝膠的相轉變溫度降低,且相變時間縮短;HP-β-CD使凝膠的LCST升高.含硝痠益康唑或硝痠益康唑包閤物凝膠的體外釋放速度緩慢,凝膠中加入HPMC可使藥物釋放速度進一步延遲.結論:初步製備同時具有溶解度改善和緩釋作用特徵的硝痠益康唑溫度敏感性凝膠.
목적:제비함초산익강서-HP-β-CD적온도민감형응효,평개기체외제제학특정.방법:냉동간조법제비초산익강서적HP-β-CD포합물병진행표정제비온도민감형응효,고찰처방인소박락사모407、박락사모188、HP-β-CD、HPMC화PEG400대응효효응온도화상변시간적영향.제비함초산익강서혹기HP-β-CD포합물적온도민감성응효병진행체외석방특성평개.결과:홍외광보화X-사선분말연사결과표명초산익강서여HP-β-CD형성료포합물,증류수중용해도증가38배,상용해도실험결과현시초산익강서화HP-β-CD시안1:n(n＞1)형성포합물,제고온도유리우포합물형성.처방중박락사모407화박락사모188용량증가,응효적상전변온도강저,차상변시간축단;HP-β-CD사응효적LCST승고.함초산익강서혹초산익강서포합물응효적체외석방속도완만,응효중가입HPMC가사약물석방속도진일보연지.결론:초보제비동시구유용해도개선화완석작용특정적초산익강서온도민감성응효.
