肿瘤
腫瘤
종류
TUMOR
2011年
12期
1103-1107
,共5页
钱隽%王漪璇%郁韵秋%李进
錢雋%王漪璇%鬱韻鞦%李進
전준%왕의선%욱운추%리진
肿瘤%紫杉醇%脂质体%药代动力学%液相色谱-色谱
腫瘤%紫杉醇%脂質體%藥代動力學%液相色譜-色譜
종류%자삼순%지질체%약대동역학%액상색보-색보
目的:建立人血浆中紫杉醇(paclitaxel,PTX)浓度的液相色谱-质谱(liquid chromatography-mass spectometry,LC-MS)检测方法,比较注射用紫杉醇脂质体(paclitaxel liposome for injection,L-PTX)和常规紫杉醇注射液(conventional paclitaxel injection,C-PTX)在肿瘤患者中的药动学特征.方法:采用随机、开放和对照的试验设计方案.试验分2组,每组各8例患者,分别静脉滴注175 mg/m2 L-PTX或C-PTX,并于静脉滴注过程中的1.5和3h及滴注结束后的0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48和72 h采集受试者血样.LC-MS法测定血药浓度,应用DAS2.0软件计算药动学参数并进行比较.结果:患者单次静脉滴注175 mg/m2 L-PTX与C-PTX的主要药动学参数:血浆峰浓度(Cmax)分别为6 455±2 247和7 400±1 542μg/L.药物血浆浓度-时间曲线下面积(area under the plasma concentration-time curve,AUC0-∞)分别为14 812±2 846和21 693+2 657 μg·h·L-1;血浆消除半衰期( t1/2z)分别为30.5±7.3和13.7±3.2 h；表观分布容积(Vz)分别为526.8±112.1和162.9±49.1 L/m2;血浆清除率(plasma clearance,CLz)分别为12.3±2.7和8.2±1.0 L·h-1·m2.经统计学分析,2组的药动学参数差异有统计学意义(P＜0.05).结论:脂质体包裹后改变了PTX的体内药动学特性,与常规PTX相比,脂质体制剂在肿瘤患者体内的分布特性和消除情况有显著不同,具有更好的组织亲和性与缓释作用.
目的:建立人血漿中紫杉醇(paclitaxel,PTX)濃度的液相色譜-質譜(liquid chromatography-mass spectometry,LC-MS)檢測方法,比較註射用紫杉醇脂質體(paclitaxel liposome for injection,L-PTX)和常規紫杉醇註射液(conventional paclitaxel injection,C-PTX)在腫瘤患者中的藥動學特徵.方法:採用隨機、開放和對照的試驗設計方案.試驗分2組,每組各8例患者,分彆靜脈滴註175 mg/m2 L-PTX或C-PTX,併于靜脈滴註過程中的1.5和3h及滴註結束後的0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48和72 h採集受試者血樣.LC-MS法測定血藥濃度,應用DAS2.0軟件計算藥動學參數併進行比較.結果:患者單次靜脈滴註175 mg/m2 L-PTX與C-PTX的主要藥動學參數:血漿峰濃度(Cmax)分彆為6 455±2 247和7 400±1 542μg/L.藥物血漿濃度-時間麯線下麵積(area under the plasma concentration-time curve,AUC0-∞)分彆為14 812±2 846和21 693+2 657 μg·h·L-1;血漿消除半衰期( t1/2z)分彆為30.5±7.3和13.7±3.2 h；錶觀分佈容積(Vz)分彆為526.8±112.1和162.9±49.1 L/m2;血漿清除率(plasma clearance,CLz)分彆為12.3±2.7和8.2±1.0 L·h-1·m2.經統計學分析,2組的藥動學參數差異有統計學意義(P＜0.05).結論:脂質體包裹後改變瞭PTX的體內藥動學特性,與常規PTX相比,脂質體製劑在腫瘤患者體內的分佈特性和消除情況有顯著不同,具有更好的組織親和性與緩釋作用.
목적:건립인혈장중자삼순(paclitaxel,PTX)농도적액상색보-질보(liquid chromatography-mass spectometry,LC-MS)검측방법,비교주사용자삼순지질체(paclitaxel liposome for injection,L-PTX)화상규자삼순주사액(conventional paclitaxel injection,C-PTX)재종류환자중적약동학특정.방법:채용수궤、개방화대조적시험설계방안.시험분2조,매조각8례환자,분별정맥적주175 mg/m2 L-PTX혹C-PTX,병우정맥적주과정중적1.5화3h급적주결속후적0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48화72 h채집수시자혈양.LC-MS법측정혈약농도,응용DAS2.0연건계산약동학삼수병진행비교.결과:환자단차정맥적주175 mg/m2 L-PTX여C-PTX적주요약동학삼수:혈장봉농도(Cmax)분별위6 455±2 247화7 400±1 542μg/L.약물혈장농도-시간곡선하면적(area under the plasma concentration-time curve,AUC0-∞)분별위14 812±2 846화21 693+2 657 μg·h·L-1;혈장소제반쇠기( t1/2z)분별위30.5±7.3화13.7±3.2 h；표관분포용적(Vz)분별위526.8±112.1화162.9±49.1 L/m2;혈장청제솔(plasma clearance,CLz)분별위12.3±2.7화8.2±1.0 L·h-1·m2.경통계학분석,2조적약동학삼수차이유통계학의의(P＜0.05).결론:지질체포과후개변료PTX적체내약동학특성,여상규PTX상비,지질체제제재종류환자체내적분포특성화소제정황유현저불동,구유경호적조직친화성여완석작용.
