解放军药学学报
解放軍藥學學報
해방군약학학보
PHARMACEUTICAL JOURNAL OF CHINESE PEOPLE'S LIBERATION ARMY
2012年
2期
106-109
,共4页
华南%魏晓莉%王丽韫%赵哲%何新华%仲伯华%郑建全
華南%魏曉莉%王麗韞%趙哲%何新華%仲伯華%鄭建全
화남%위효리%왕려운%조철%하신화%중백화%정건전
富马酸戊乙奎醚%季铵盐%亲和力%构效关系%毒蕈碱乙酰胆碱受体%抗胆碱药%放射性配体受体结合实验
富馬痠戊乙奎醚%季銨鹽%親和力%構效關繫%毒蕈堿乙酰膽堿受體%抗膽堿藥%放射性配體受體結閤實驗
부마산무을규미%계안염%친화력%구효관계%독심감을선담감수체%항담감약%방사성배체수체결합실험
目的 比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力.方法 应用放射性配体受体饱和实验测定[氚]N-甲基东莨菪碱([3H]-NMS)对M1和M3受体亚型的最大结合力及平衡解离常数,竞争性抑制试验比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力.结果 [3H] -NMS对M1和M3的最大结合力(Bmax)值分别为(2.8±0.22)、(3.6±0.14) pmol/mg,平衡解离常数(Kd)值分别为(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9 moL/L.富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1受体的竞争抑制平衡解离常数(Ki)依次为(2.54±0.71) ×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,对M3受体的Ki依次为(1.06±0.57) ×10-11、(1.97±0.85) ×10-12、(2.94±0.53)×10-11mol/L.结论 环丙甲基戊乙奎醚溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力低于富马酸戊乙奎醚消旋体及其(R,R’)-光学异构体,但对M3受体亚型仍具有高选择性.
目的 比較富馬痠戊乙奎醚消鏇體、(R,R’)-光學異構體及其溴化季銨鹽對M1和M3受體亞型的親和力.方法 應用放射性配體受體飽和實驗測定[氚]N-甲基東莨菪堿([3H]-NMS)對M1和M3受體亞型的最大結閤力及平衡解離常數,競爭性抑製試驗比較富馬痠戊乙奎醚消鏇體、(R,R’)-光學異構體及其溴化季銨鹽對M1和M3受體亞型的親和力.結果 [3H] -NMS對M1和M3的最大結閤力(Bmax)值分彆為(2.8±0.22)、(3.6±0.14) pmol/mg,平衡解離常數(Kd)值分彆為(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9 moL/L.富馬痠戊乙奎醚消鏇體、(R,R’)-光學異構體及其溴化季銨鹽對M1受體的競爭抑製平衡解離常數(Ki)依次為(2.54±0.71) ×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,對M3受體的Ki依次為(1.06±0.57) ×10-11、(1.97±0.85) ×10-12、(2.94±0.53)×10-11mol/L.結論 環丙甲基戊乙奎醚溴化季銨鹽對M1和M3受體亞型的親和力低于富馬痠戊乙奎醚消鏇體及其(R,R’)-光學異構體,但對M3受體亞型仍具有高選擇性.
목적 비교부마산무을규미소선체、(R,R’)-광학이구체급기추화계안염대M1화M3수체아형적친화력.방법 응용방사성배체수체포화실험측정[천]N-갑기동랑탕감([3H]-NMS)대M1화M3수체아형적최대결합력급평형해리상수,경쟁성억제시험비교부마산무을규미소선체、(R,R’)-광학이구체급기추화계안염대M1화M3수체아형적친화력.결과 [3H] -NMS대M1화M3적최대결합력(Bmax)치분별위(2.8±0.22)、(3.6±0.14) pmol/mg,평형해리상수(Kd)치분별위(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9 moL/L.부마산무을규미소선체、(R,R’)-광학이구체급기추화계안염대M1수체적경쟁억제평형해리상수(Ki)의차위(2.54±0.71) ×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,대M3수체적Ki의차위(1.06±0.57) ×10-11、(1.97±0.85) ×10-12、(2.94±0.53)×10-11mol/L.결론 배병갑기무을규미추화계안염대M1화M3수체아형적친화력저우부마산무을규미소선체급기(R,R’)-광학이구체,단대M3수체아형잉구유고선택성.
