有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2005年
4期
419-423
,共5页
朱有全%胡方中%邹小毛%姚昌盛%刘斌%李永红%杨华铮
硃有全%鬍方中%鄒小毛%姚昌盛%劉斌%李永紅%楊華錚
주유전%호방중%추소모%요창성%류빈%리영홍%양화쟁
除草剂%对羟基苯基丙酮酸双氧化酶%吡咯啉
除草劑%對羥基苯基丙酮痠雙氧化酶%吡咯啉
제초제%대간기분기병동산쌍양화매%필각람
为了发现具有高除草活性的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(简称HPPD,EC 1.13.11.27),利用由不同的芳香羧酸和乙酰乙酸乙酯为原料得到的不同的β-酮酸酯与N-苄基甘氨酸乙酯反应得到12个未见文献报道的1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮化合物,其结构均经过1H NMR,IR和元素分析确证.在活性测定方面,采用了对不同的作用机制敏感的油菜平皿法和稗草小杯法.初步生物活性测试结果表明,其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮.但磺草酮所表现出来的明显白化作用,在这一类化合物只显示出微弱的缺绿现象,这也许说明所合成的化合物除显示出较弱的HPPD抑制剂的特征外,可能还具有生长抑制作用,而且活性与结构之间存在着一定的构效关系.
為瞭髮現具有高除草活性的對羥基苯基丙酮痠雙氧化酶抑製劑(簡稱HPPD,EC 1.13.11.27),利用由不同的芳香羧痠和乙酰乙痠乙酯為原料得到的不同的β-酮痠酯與N-芐基甘氨痠乙酯反應得到12箇未見文獻報道的1-芐基-3-[α-羥基-(未)取代芐基葉立德]吡咯啉-2,4-二酮化閤物,其結構均經過1H NMR,IR和元素分析確證.在活性測定方麵,採用瞭對不同的作用機製敏感的油菜平皿法和稗草小杯法.初步生物活性測試結果錶明,其生長抑製活性高于對照藥HPPD抑製劑磺草酮.但磺草酮所錶現齣來的明顯白化作用,在這一類化閤物隻顯示齣微弱的缺綠現象,這也許說明所閤成的化閤物除顯示齣較弱的HPPD抑製劑的特徵外,可能還具有生長抑製作用,而且活性與結構之間存在著一定的構效關繫.
위료발현구유고제초활성적대간기분기병동산쌍양화매억제제(간칭HPPD,EC 1.13.11.27),이용유불동적방향최산화을선을산을지위원료득도적불동적β-동산지여N-변기감안산을지반응득도12개미견문헌보도적1-변기-3-[α-간기-(미)취대변기협립덕]필각람-2,4-이동화합물,기결구균경과1H NMR,IR화원소분석학증.재활성측정방면,채용료대불동적작용궤제민감적유채평명법화패초소배법.초보생물활성측시결과표명,기생장억제활성고우대조약HPPD억제제광초동.단광초동소표현출래적명현백화작용,재저일류화합물지현시출미약적결록현상,저야허설명소합성적화합물제현시출교약적HPPD억제제적특정외,가능환구유생장억제작용,이차활성여결구지간존재착일정적구효관계.
