核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2008年
3期
167-173
,共7页
李谷才%尹端洓%夏姣云%程登峰%王明伟%郑明强%汪勇先
李穀纔%尹耑洓%夏姣雲%程登峰%王明偉%鄭明彊%汪勇先
리곡재%윤단색%하교운%정등봉%왕명위%정명강%왕용선
苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮%氟-18%多巴胺D4受体%显像剂%受体结合分析
苯併吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮%氟-18%多巴胺D4受體%顯像劑%受體結閤分析
분병필남[3,4-c]필정-5-동%불-18%다파알D4수체%현상제%수체결합분석
研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8, 9-二甲氧基-1, 2, 3, 4-四氢苯并吡喃[3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化.其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104 PBq/mol.通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2, D3受体的亲和常数分别大于5 800, 3 000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85.初步的体外研究显示,18F-FDTP 有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实.
研髮多巴胺D4受體顯像劑,採用"一鍋兩步法"製備瞭一種潛在的多巴胺D4受體PET顯像劑3-(4-[18F]氟芐基)-8, 9-二甲氧基-1, 2, 3, 4-四氫苯併吡喃[3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),併用高效液相色譜法進行瞭分離純化.其閤成時間為105 min,放射化學產率為19.8%(衰變校正),純化後放射化學純度大于97%,比活度大于6.3×104 PBq/mol.通過體外受體競爭結閤分析,測定FDTP對多巴胺D4受體的親和常數為8.1 nmol/L,對D2, D3受體的親和常數分彆大于5 800, 3 000 nmol/L;通過分配實驗,測得其脂水分配繫數為0.85.初步的體外研究顯示,18F-FDTP 有希望用于D4受體顯像,但還需經進一步試驗證實.
연발다파알D4수체현상제,채용"일과량보법"제비료일충잠재적다파알D4수체PET현상제3-(4-[18F]불변기)-8, 9-이갑양기-1, 2, 3, 4-사경분병필남[3, 4-c]필정-5-동(18F-FDTP),병용고효액상색보법진행료분리순화.기합성시간위105 min,방사화학산솔위19.8%(쇠변교정),순화후방사화학순도대우97%,비활도대우6.3×104 PBq/mol.통과체외수체경쟁결합분석,측정FDTP대다파알D4수체적친화상수위8.1 nmol/L,대D2, D3수체적친화상수분별대우5 800, 3 000 nmol/L;통과분배실험,측득기지수분배계수위0.85.초보적체외연구현시,18F-FDTP 유희망용우D4수체현상,단환수경진일보시험증실.
