高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
1999年
10期
1564-1569
,共6页
郝兰%惠新平%张自义%管作武%何玉林%于红娟
郝蘭%惠新平%張自義%管作武%何玉林%于紅娟
학란%혜신평%장자의%관작무%하옥림%우홍연
头孢菌素%杂环%半合成%抗菌活性
頭孢菌素%雜環%半閤成%抗菌活性
두포균소%잡배%반합성%항균활성
通过取代(中恶)二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体7-ACA反应,制得14种7-氨基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素新母体2a-2n,用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯与头孢菌素新母体缩合,制得2种新的7β-(1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-取代1,3,4-(中恶)二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素和,4d.新化合物结构经元素分析、IR、1HNMR及FAB-MS确认.初步体外抗菌结果表明,新母体化合物2对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比7-ACA强20倍,而头孢菌素4c,4d对革兰氏阳性和阴性菌都有显著抑制活性.
通過取代(中噁)二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分彆和頭孢菌素母體7-ACA反應,製得14種7-氨基-3-雜環硫亞甲基頭孢菌素新母體2a-2n,用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯與頭孢菌素新母體縮閤,製得2種新的7β-(1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-取代1,3,4-(中噁)二唑-5-硫亞甲基)頭孢菌素和,4d.新化閤物結構經元素分析、IR、1HNMR及FAB-MS確認.初步體外抗菌結果錶明,新母體化閤物2對革蘭氏暘性菌有抑製活性且在相同濃度下比7-ACA彊20倍,而頭孢菌素4c,4d對革蘭氏暘性和陰性菌都有顯著抑製活性.
통과취대(중악)이서류동、새이서류동급삼서류동분별화두포균소모체7-ACA반응,제득14충7-안기-3-잡배류아갑기두포균소신모체2a-2n,용1-방기-5-갑기-1H-1,2,3-삼서-4-갑선록여두포균소신모체축합,제득2충신적7β-(1-방기-5-갑기-1H-1,2,3-삼서-4-갑선알기)-3-(2-취대1,3,4-(중악)이서-5-류아갑기)두포균소화,4d.신화합물결구경원소분석、IR、1HNMR급FAB-MS학인.초보체외항균결과표명,신모체화합물2대혁란씨양성균유억제활성차재상동농도하비7-ACA강20배,이두포균소4c,4d대혁란씨양성화음성균도유현저억제활성.
