中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2005年
2期
172-173
,共2页
郭峰%陈益奇%吉民%华维一
郭峰%陳益奇%吉民%華維一
곽봉%진익기%길민%화유일
darusentan%药物合成%内皮素受体阻滞剂
darusentan%藥物閤成%內皮素受體阻滯劑
darusentan%약물합성%내피소수체조체제
目的:合成ETA选择性内皮素受体阻滞剂darusentan,降低合成的成本和操作难度.方法:以二苯甲酮为原料,经与氯乙酸乙酯在无溶剂的条件下进行Darzens缩合;对甲苯磺酸的催化下醇解;甲基亚硫酸钠的催化下与2-氯4,6-二甲氧基嘧啶进行亲核取代反应;碱性条件下水解得到目标化合物.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论:该法操作简便,成本低,总收率达53.5%.
目的:閤成ETA選擇性內皮素受體阻滯劑darusentan,降低閤成的成本和操作難度.方法:以二苯甲酮為原料,經與氯乙痠乙酯在無溶劑的條件下進行Darzens縮閤;對甲苯磺痠的催化下醇解;甲基亞硫痠鈉的催化下與2-氯4,6-二甲氧基嘧啶進行親覈取代反應;堿性條件下水解得到目標化閤物.結果:目標化閤物經紅外光譜、覈磁共振氫譜、質譜確證其化學結構.結論:該法操作簡便,成本低,總收率達53.5%.
목적:합성ETA선택성내피소수체조체제darusentan,강저합성적성본화조작난도.방법:이이분갑동위원료,경여록을산을지재무용제적조건하진행Darzens축합;대갑분광산적최화하순해;갑기아류산납적최화하여2-록4,6-이갑양기밀정진행친핵취대반응;감성조건하수해득도목표화합물.결과:목표화합물경홍외광보、핵자공진경보、질보학증기화학결구.결론:해법조작간편,성본저,총수솔체53.5%.
