化学与生物工程
化學與生物工程
화학여생물공정
CHEMISTRY & BIOENGINEERING
2007年
2期
22-24
,共3页
余丹%李翔%刘小成%邓嘉伦
餘丹%李翔%劉小成%鄧嘉倫
여단%리상%류소성%산가륜
吲哒帕胺%合成%纯化
吲噠帕胺%閤成%純化
신달파알%합성%순화
以4-氯-3-磺胺基苯甲酸和2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚为主要原料,经3步反应合成了降压药吲哒帕胺.4-氯-3-磺胺基苯甲酸与氯化亚砜反应得4-氯-3-磺胺基苯甲酰氯(Ⅰ),产率98.0%;2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与亚硝酸反应得到N-亚硝基-2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚(Ⅱ),不用分离出Ⅱ,直接用钯/碳催化剂催化氢化得到N-氨基-2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚(Ⅲ),再进一步制成N-氨基-2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚盐酸盐(Ⅳ),产率92.0%;Ⅰ和Ⅳ反应得到目标产物吲哒帕胺(Ⅴ),产率92.5%,所得产品符合药典标准.
以4-氯-3-磺胺基苯甲痠和2,3-二氫-2-甲基-1H-吲哚為主要原料,經3步反應閤成瞭降壓藥吲噠帕胺.4-氯-3-磺胺基苯甲痠與氯化亞砜反應得4-氯-3-磺胺基苯甲酰氯(Ⅰ),產率98.0%;2,3-二氫-2-甲基-1H-吲哚與亞硝痠反應得到N-亞硝基-2,3-二氫-2-甲基-1H-吲哚(Ⅱ),不用分離齣Ⅱ,直接用鈀/碳催化劑催化氫化得到N-氨基-2,3-二氫-2-甲基-1H-吲哚(Ⅲ),再進一步製成N-氨基-2,3-二氫-2-甲基-1H-吲哚鹽痠鹽(Ⅳ),產率92.0%;Ⅰ和Ⅳ反應得到目標產物吲噠帕胺(Ⅴ),產率92.5%,所得產品符閤藥典標準.
이4-록-3-광알기분갑산화2,3-이경-2-갑기-1H-신타위주요원료,경3보반응합성료강압약신달파알.4-록-3-광알기분갑산여록화아풍반응득4-록-3-광알기분갑선록(Ⅰ),산솔98.0%;2,3-이경-2-갑기-1H-신타여아초산반응득도N-아초기-2,3-이경-2-갑기-1H-신타(Ⅱ),불용분리출Ⅱ,직접용파/탄최화제최화경화득도N-안기-2,3-이경-2-갑기-1H-신타(Ⅲ),재진일보제성N-안기-2,3-이경-2-갑기-1H-신타염산염(Ⅳ),산솔92.0%;Ⅰ화Ⅳ반응득도목표산물신달파알(Ⅴ),산솔92.5%,소득산품부합약전표준.
