药学与临床研究
藥學與臨床研究
약학여림상연구
PHARMACEUTICAL AND CLINICAL RESEARCH
2010年
6期
527-530,533
,共5页
张代美%董晨东%高媛%刘建平
張代美%董晨東%高媛%劉建平
장대미%동신동%고원%류건평
阿替洛尔%吸收动力学%被动转运
阿替洛爾%吸收動力學%被動轉運
아체락이%흡수동역학%피동전운
目的:研究阿替洛尔在大鼠胃、肠及各肠段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供生物药剂学依据.方法:采用大鼠在体肠灌流实验,利用紫外-可见分光光度法和HPLC法分别测定酚红和阿替洛尔的含量.结果:药物在胃和小肠中2 h的吸收百分率分别为8.63%±1.04%、8.91%±2.73%;阿替洛尔在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数各为(0.0706±0.0161)h-1、(0.0360±0.0111)h-1、(0.0465±0.0126)h-1、(0.0479±0.0083)h-1;药物质量浓度为20、50、100 μg·mL-1时,在肠的吸收速率常数分别为(0.0568±0.0308)h-1、(0.0360±0.0111)h-1、(0.0531±0.0095)h-1;当pH值为5.0、6.5、7.4时,肠的吸收速率常数分别为(0.0528±0.0051)h-1、(0.0603±0.0322)h-1、(0.0465±0.0126)h-1.结论:阿替洛尔在大鼠肠道各部分均有吸收,且吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;药物在大鼠肠内的吸收不受药物浓度和pH的影响;药物的吸收按十二指肠、结肠、回肠、空场的顺序依次下降.
目的:研究阿替洛爾在大鼠胃、腸及各腸段的吸收動力學特徵,為其劑型設計提供生物藥劑學依據.方法:採用大鼠在體腸灌流實驗,利用紫外-可見分光光度法和HPLC法分彆測定酚紅和阿替洛爾的含量.結果:藥物在胃和小腸中2 h的吸收百分率分彆為8.63%±1.04%、8.91%±2.73%;阿替洛爾在十二指腸、空腸、迴腸、結腸的吸收速率常數各為(0.0706±0.0161)h-1、(0.0360±0.0111)h-1、(0.0465±0.0126)h-1、(0.0479±0.0083)h-1;藥物質量濃度為20、50、100 μg·mL-1時,在腸的吸收速率常數分彆為(0.0568±0.0308)h-1、(0.0360±0.0111)h-1、(0.0531±0.0095)h-1;噹pH值為5.0、6.5、7.4時,腸的吸收速率常數分彆為(0.0528±0.0051)h-1、(0.0603±0.0322)h-1、(0.0465±0.0126)h-1.結論:阿替洛爾在大鼠腸道各部分均有吸收,且吸收呈一級動力學過程,吸收機製為被動擴散;藥物在大鼠腸內的吸收不受藥物濃度和pH的影響;藥物的吸收按十二指腸、結腸、迴腸、空場的順序依次下降.
목적:연구아체락이재대서위、장급각장단적흡수동역학특정,위기제형설계제공생물약제학의거.방법:채용대서재체장관류실험,이용자외-가견분광광도법화HPLC법분별측정분홍화아체락이적함량.결과:약물재위화소장중2 h적흡수백분솔분별위8.63%±1.04%、8.91%±2.73%;아체락이재십이지장、공장、회장、결장적흡수속솔상수각위(0.0706±0.0161)h-1、(0.0360±0.0111)h-1、(0.0465±0.0126)h-1、(0.0479±0.0083)h-1;약물질량농도위20、50、100 μg·mL-1시,재장적흡수속솔상수분별위(0.0568±0.0308)h-1、(0.0360±0.0111)h-1、(0.0531±0.0095)h-1;당pH치위5.0、6.5、7.4시,장적흡수속솔상수분별위(0.0528±0.0051)h-1、(0.0603±0.0322)h-1、(0.0465±0.0126)h-1.결론:아체락이재대서장도각부분균유흡수,차흡수정일급동역학과정,흡수궤제위피동확산;약물재대서장내적흡수불수약물농도화pH적영향;약물적흡수안십이지장、결장、회장、공장적순서의차하강.
