高校化学工程学报
高校化學工程學報
고교화학공정학보
JOURNAL OF CHEMICAL ENGINEERING OF CHINESE UNIVERSITIES
2011年
6期
1021-1025
,共5页
郝宝玉%张维汉%耿秀丽%赵倩%陈新志
郝寶玉%張維漢%耿秀麗%趙倩%陳新誌
학보옥%장유한%경수려%조천%진신지
1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮%3-羟基-4-甲基吡啶:SN2取代%硼氢化还原%Jones氧化
1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮%3-羥基-4-甲基吡啶:SN2取代%硼氫化還原%Jones氧化
1-숙정탄기-4-갑기-3-고정동%3-간기-4-갑기필정:SN2취대%붕경화환원%Jones양화
1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮是合成新型蛋白酪氨酸激酶Jak3抑制剂CP-690550的重要中间体,今以廉价易得的3-羟基-4-甲基吡啶和氯苄为原料,经过SN2取代反应,再经硼氢化还原生成N-苄基-3-羟基-4-甲基哌啶.过程中考察了溶剂对实验的影响,确定最佳溶剂为3.0 mol·L-1 NaOH水溶液,后经Jones氧化,Pd/C催化脱苄及酰基化反应,得到目标产物1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮,总收率达80.2％.该工艺较现有工艺具有反应原料易得,工艺简单,收率高,较易工业化等优点.
1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮是閤成新型蛋白酪氨痠激酶Jak3抑製劑CP-690550的重要中間體,今以廉價易得的3-羥基-4-甲基吡啶和氯芐為原料,經過SN2取代反應,再經硼氫化還原生成N-芐基-3-羥基-4-甲基哌啶.過程中攷察瞭溶劑對實驗的影響,確定最佳溶劑為3.0 mol·L-1 NaOH水溶液,後經Jones氧化,Pd/C催化脫芐及酰基化反應,得到目標產物1-叔丁羰基-4-甲基-3-哌啶酮,總收率達80.2％.該工藝較現有工藝具有反應原料易得,工藝簡單,收率高,較易工業化等優點.
1-숙정탄기-4-갑기-3-고정동시합성신형단백락안산격매Jak3억제제CP-690550적중요중간체,금이렴개역득적3-간기-4-갑기필정화록변위원료,경과SN2취대반응,재경붕경화환원생성N-변기-3-간기-4-갑기고정.과정중고찰료용제대실험적영향,학정최가용제위3.0 mol·L-1 NaOH수용액,후경Jones양화,Pd/C최화탈변급선기화반응,득도목표산물1-숙정탄기-4-갑기-3-고정동,총수솔체80.2％.해공예교현유공예구유반응원료역득,공예간단,수솔고,교역공업화등우점.
