中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2003年
3期
125-130
,共6页
刘倩%王东辉%李春%吕岱%王维君%郭积玉
劉倩%王東輝%李春%呂岱%王維君%郭積玉
류천%왕동휘%리춘%려대%왕유군%곽적옥
药物化学%制备%化学合成%α-沉香呋喃衍生物%中枢神经系统作用
藥物化學%製備%化學閤成%α-沉香呋喃衍生物%中樞神經繫統作用
약물화학%제비%화학합성%α-침향부남연생물%중추신경계통작용
目的以沉香精油成分α-沉香呋喃为先导化合物,寻找具有神经系统作用的新化合物.方法从天然(-)香芹酮出发,经7步反应设计合成目标化合物,并经光谱方法确证结构.用4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定.结果合成了12个4位取代的α-沉香呋喃衍生物,其中10个为新化合物.药理试验结果表明:部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用.结论 4位烷基碳为4～6个时,抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显,其抗焦虑的有效剂量为0.5～2 mg/kg,小于中枢镇静、催眠的有效剂量5～20 mg/kg.
目的以沉香精油成分α-沉香呋喃為先導化閤物,尋找具有神經繫統作用的新化閤物.方法從天然(-)香芹酮齣髮,經7步反應設計閤成目標化閤物,併經光譜方法確證結構.用4種小鼠行為學藥理模型對目標物進行瞭活性測定.結果閤成瞭12箇4位取代的α-沉香呋喃衍生物,其中10箇為新化閤物.藥理試驗結果錶明:部分該類化閤物具有抗焦慮作用和輕度的中樞神經抑製作用.結論 4位烷基碳為4～6箇時,抗焦慮作用和中樞鎮靜、催眠作用明顯,其抗焦慮的有效劑量為0.5～2 mg/kg,小于中樞鎮靜、催眠的有效劑量5～20 mg/kg.
목적이침향정유성분α-침향부남위선도화합물,심조구유신경계통작용적신화합물.방법종천연(-)향근동출발,경7보반응설계합성목표화합물,병경광보방법학증결구.용4충소서행위학약리모형대목표물진행료활성측정.결과합성료12개4위취대적α-침향부남연생물,기중10개위신화합물.약리시험결과표명:부분해류화합물구유항초필작용화경도적중추신경억제작용.결론 4위완기탄위4～6개시,항초필작용화중추진정、최면작용명현,기항초필적유효제량위0.5～2 mg/kg,소우중추진정、최면적유효제량5～20 mg/kg.
