合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2012年
2期
137-142
,共6页
高鹏%朱磊%王佳乐%王浦海%孙立%袁胜涛
高鵬%硃磊%王佳樂%王浦海%孫立%袁勝濤
고붕%주뢰%왕가악%왕포해%손립%원성도
喜树碱酯%取代苯甲酸%合成%抗肿瘤活性
喜樹堿酯%取代苯甲痠%閤成%抗腫瘤活性
희수감지%취대분갑산%합성%항종류활성
在AcOH/98％ H2S04体系中,喜树碱和正丙醛经烷基化反应制得7-乙基喜树碱(2)；以1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为脱水剂,4-二甲氨基吡啶为催化剂,2与取代苯甲酸直接酯化合成了一系列新型的20(S)-O-取代苯甲酸-7-乙基喜树碱酯类化合物(4a -4k),其结构经1H NMR,IR和MS表征.采用MTT法初步考察了4a～4k对人肺癌细胞(LLC-E9FP),人肺腺癌细胞(95D),人胃癌细胞(BGC-803),人胃癌细胞( HGC-27)和人肝癌细胞(7721)的抑制活性.结果表明,4b和4e对LLC-E9FP具有明显强于喜树碱的抑制活性；4h～4k对HGC-27,95D,7721也有明显的抑制活性.
在AcOH/98％ H2S04體繫中,喜樹堿和正丙醛經烷基化反應製得7-乙基喜樹堿(2)；以1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽痠鹽為脫水劑,4-二甲氨基吡啶為催化劑,2與取代苯甲痠直接酯化閤成瞭一繫列新型的20(S)-O-取代苯甲痠-7-乙基喜樹堿酯類化閤物(4a -4k),其結構經1H NMR,IR和MS錶徵.採用MTT法初步攷察瞭4a～4k對人肺癌細胞(LLC-E9FP),人肺腺癌細胞(95D),人胃癌細胞(BGC-803),人胃癌細胞( HGC-27)和人肝癌細胞(7721)的抑製活性.結果錶明,4b和4e對LLC-E9FP具有明顯彊于喜樹堿的抑製活性；4h～4k對HGC-27,95D,7721也有明顯的抑製活性.
재AcOH/98％ H2S04체계중,희수감화정병철경완기화반응제득7-을기희수감(2)；이1-을기-3-(3-이갑기안기병기)탄이아알염산염위탈수제,4-이갑안기필정위최화제,2여취대분갑산직접지화합성료일계렬신형적20(S)-O-취대분갑산-7-을기희수감지류화합물(4a -4k),기결구경1H NMR,IR화MS표정.채용MTT법초보고찰료4a～4k대인폐암세포(LLC-E9FP),인폐선암세포(95D),인위암세포(BGC-803),인위암세포( HGC-27)화인간암세포(7721)적억제활성.결과표명,4b화4e대LLC-E9FP구유명현강우희수감적억제활성；4h～4k대HGC-27,95D,7721야유명현적억제활성.
