中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2008年
6期
401-405
,共5页
习保民%江振洲%王涛%倪沛洲
習保民%江振洲%王濤%倪沛洲
습보민%강진주%왕도%예패주
化学合成%α1-AR拮抗剂%DDPH
化學閤成%α1-AR拮抗劑%DDPH
화학합성%α1-AR길항제%DDPH
目的 设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响.方法 以DDPH为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物.运用大鼠肛尾肌收缩功能实验测定目标物的拮抗活性.结果 共合成了11个目的 物,其结构经IR、HRMS、1H-NMR确证.结论 生物活性测试显示大部分目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化合物Ⅲk拮抗作用和DDPH接近.
目的 設計閤成苯乙胺類α1-腎上腺素受體(α1-AR)拮抗劑,併研究它們對大鼠肛尾肌收縮功能的影響.方法 以DDPH為先導化閤物設計閤成瞭11箇新化閤物,以2,6-二甲基苯酚為原料經多步反應得中間體滷代苯氧丙酮,再經還原胺化得目標物.運用大鼠肛尾肌收縮功能實驗測定目標物的拮抗活性.結果 共閤成瞭11箇目的 物,其結構經IR、HRMS、1H-NMR確證.結論 生物活性測試顯示大部分目標化閤物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化閤物Ⅲk拮抗作用和DDPH接近.
목적 설계합성분을알류α1-신상선소수체(α1-AR)길항제,병연구타문대대서항미기수축공능적영향.방법 이DDPH위선도화합물설계합성료11개신화합물,이2,6-이갑기분분위원료경다보반응득중간체서대분양병동,재경환원알화득목표물.운용대서항미기수축공능실험측정목표물적길항활성.결과 공합성료11개목적 물,기결구경IR、HRMS、1H-NMR학증.결론 생물활성측시현시대부분목표화합물균구유일정적α1-AR길항활성,화합물Ⅲk길항작용화DDPH접근.
