中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2008年
21期
1855-1856,1868
,共3页
3-甲基-4-胺基苯甲酸甲酯%3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯%硝化%替米沙坦
3-甲基-4-胺基苯甲痠甲酯%3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲痠甲酯%硝化%替米沙坦
3-갑기-4-알기분갑산갑지%3-갑기-4-정선알기-5-초기분갑산갑지%초화%체미사탄
目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯.方法:以3-甲基-4-胺基苯甲酸甲酯为原料,在氯仿中与丁酰氯反应得-3-甲基-4-丁酰胺基苯甲酸甲酯,将此反应液简单干燥后,直接滴入-10℃～-5℃的95%发烟硝酸中进行硝化.结果:改进了目标化合物3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯的硝化方法,两步收率达88%.结论:本方法操作简单,可实现连续放大生产,提高了收率和效率.
目的:閤成抗高血壓藥替米沙坦的重要中間體3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲痠甲酯.方法:以3-甲基-4-胺基苯甲痠甲酯為原料,在氯倣中與丁酰氯反應得-3-甲基-4-丁酰胺基苯甲痠甲酯,將此反應液簡單榦燥後,直接滴入-10℃～-5℃的95%髮煙硝痠中進行硝化.結果:改進瞭目標化閤物3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲痠甲酯的硝化方法,兩步收率達88%.結論:本方法操作簡單,可實現連續放大生產,提高瞭收率和效率.
목적:합성항고혈압약체미사탄적중요중간체3-갑기-4-정선알기-5-초기분갑산갑지.방법:이3-갑기-4-알기분갑산갑지위원료,재록방중여정선록반응득-3-갑기-4-정선알기분갑산갑지,장차반응액간단간조후,직접적입-10℃～-5℃적95%발연초산중진행초화.결과:개진료목표화합물3-갑기-4-정선알기-5-초기분갑산갑지적초화방법,량보수솔체88%.결론:본방법조작간단,가실현련속방대생산,제고료수솔화효솔.
