山莨菪碱的结构修饰与构效关系
산랑탕감적결구수식여구효관계
Structure Modification and Structure-Activity Relationship of Anisodamine
  • 万方数据
    中国药学杂志 중국약학잡지
    CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
    2008年 7期 496-498 ,共3页

    杨丽敏%钮因尧%朱亮%谢一凡%顾雅芳%崔永耀%陈红专%陆阳

    양려민%뉴인요%주량%사일범%고아방%최영요%진홍전%륙양

    山莨菪碱%抗胆碱%M-受体拮抗荆%构效关系 山莨菪堿%抗膽堿%M-受體拮抗荊%構效關繫
    산랑탕감%항담감%M-수체길항형%구효관계
    目的 观察山莨菪碱衍生物的抗胆碱活性,总结其构效关系.方法 通过将山莨菪碱的羟基选择性地乙酰化,氮原子甲基化,制备山莨菪碱衍生物;利用波谱方法鉴定其结构;通过兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验观察制备化合物的胆碱能活性.结果 制备了5个山莨菪碱衍生物(1～5),其中1,3,4和5是新化合物;兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验显示1和5有明显的抗胆碱活性.结论山莨菪碱及其衍生物的6β-羟基乙酰化,将导致其抗胆碱活性减弱或消失;氮原子季铵化,将使其抗胆碱活性增强.
    목적 관찰산랑탕감연생물적항담감활성,총결기구효관계.방법 통과장산랑탕감적간기선택성지을선화,담원자갑기화,제비산랑탕감연생물;이용파보방법감정기결구;통과토동공실험화리체돈서회장기실험관찰제비화합물적담감능활성.결과 제비료5개산랑탕감연생물(1～5),기중1,3,4화5시신화합물;토동공실험화리체돈서회장기실험현시1화5유명현적항담감활성.결론산랑탕감급기연생물적6β-간기을선화,장도치기항담감활성감약혹소실;담원자계안화,장사기항담감활성증강.
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