生物化学与生物物理进展
生物化學與生物物理進展
생물화학여생물물리진전
PROGRESS IN BIOCHEMISTRY AND BIOPHYSICS
2007年
9期
965-970
,共6页
人类免疫缺陷病毒(HIV-1)整合酶%抑制剂%七肽%噬菌体展示
人類免疫缺陷病毒(HIV-1)整閤酶%抑製劑%七肽%噬菌體展示
인류면역결함병독(HIV-1)정합매%억제제%칠태%서균체전시
整合酶作用的病毒DNA整合进宿主DNA的过程是反转录病毒在宿主细胞中增殖的关键步骤.由于在正常人类细胞中不存在相似的功能蛋白,其抑制剂对人体的副作用可能很小,相对于经典AIDS治疗药物的毒副作用,整合酶抑制剂理论上要具有优势.在线性七肽库中筛选与整合酶有特异结合作用的噬菌体展示肽,选取TPSHSSR和HPERATL 2条肽,它们可以竞争性地抑制展示相应肽段的噬菌体与整合酶的结合,同时它们对整合酶的整合活性也有一定程度的抑制,半数抑制率分别为IC50=(54.56±5.18)μmol/L,IC50=(28.29±1.32)μmol/L.这些多肽可用于治疗艾滋病新药的开发应用及整合酶结构及作用机制的研究.
整閤酶作用的病毒DNA整閤進宿主DNA的過程是反轉錄病毒在宿主細胞中增殖的關鍵步驟.由于在正常人類細胞中不存在相似的功能蛋白,其抑製劑對人體的副作用可能很小,相對于經典AIDS治療藥物的毒副作用,整閤酶抑製劑理論上要具有優勢.在線性七肽庫中篩選與整閤酶有特異結閤作用的噬菌體展示肽,選取TPSHSSR和HPERATL 2條肽,它們可以競爭性地抑製展示相應肽段的噬菌體與整閤酶的結閤,同時它們對整閤酶的整閤活性也有一定程度的抑製,半數抑製率分彆為IC50=(54.56±5.18)μmol/L,IC50=(28.29±1.32)μmol/L.這些多肽可用于治療艾滋病新藥的開髮應用及整閤酶結構及作用機製的研究.
정합매작용적병독DNA정합진숙주DNA적과정시반전록병독재숙주세포중증식적관건보취.유우재정상인류세포중불존재상사적공능단백,기억제제대인체적부작용가능흔소,상대우경전AIDS치료약물적독부작용,정합매억제제이론상요구유우세.재선성칠태고중사선여정합매유특이결합작용적서균체전시태,선취TPSHSSR화HPERATL 2조태,타문가이경쟁성지억제전시상응태단적서균체여정합매적결합,동시타문대정합매적정합활성야유일정정도적억제,반수억제솔분별위IC50=(54.56±5.18)μmol/L,IC50=(28.29±1.32)μmol/L.저사다태가용우치료애자병신약적개발응용급정합매결구급작용궤제적연구.
